Le régorafénib (nom commercial Stivarga) est un médicament anticancéreux avec une activité inhibitrice de plusieurs kinases dont celles contre les récepteurs à activité tyrosine kinase développé par Bayer Pharma AG. Le médicament est approuvé aux États-Unis depuis le FDA approves new treatment for advanced colorectal cancer, 27 Sep 2012 et dans l'Union Européenne depuis le Communiqué de l'Agence Européenne du Médicament, 27 juin 2013.
Mode d'action La molécule inhibe plusieurs kinases dont le facteur de croissance de l’endothélium vasculaire, le récepteur à activité tyrosine kinase, le PDGFR-β (), le récepteur au facteur de croissance des fibroblastes 1, ainsi que plusieurs autres kinases mutés oncogéniques.
Utilisation Le régorafénib a démontré une amélioration de la survie globale pour les patients atteints de cancers du côlon métastatiques et dans les tumeurs stromales gastrointestinales résistantes à d'autres inhibiteurs de la tyrosine kinase, dans les carcinomes hépato-cellulaires résistant au sorafénib.
Effets secondaires
Les effets secondaires les plus fréquents sont des réactions cutanées (érythrodysesthésie palmo-plantaire ou syndrome pied-main), la fatigue, l'hypertension artérielle, la diarrhée, l'asthénie, la dysphonie (raucité de la voix), la perte d'appétit. Quelques décès ont été rapportés à la suite d'une toxicité hépatique aiguë survenue dès le début du traitement, c'est pourquoi il est recommandé de suivre les paramètres hépatiques pendant les premières semaines du traitementFDA Prescribing Information.
Divers Le prix de la cure est estimé à près de en 2012-2013.
Notes et références Wilhelm SM, Dumas J, Adnane L et al. Regorafenib (BAY 73-4506): a new oral multikinase inhibitor of angiogenic, stromal and oncogenic receptor tyrosine kinases with potent preclinical antitumor activity, Int J Cancer, 2011;129:245-255
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Liens externes
Catégorie:Inhibiteur de tyrosine-kinase Catégorie:Thérapeutique ciblée