Le méthimazole est un antithyroïdien de synthèse commercialisé au Canada sous le nom de Tapazole. En France et en Belgique, il est commercialisé sous le nom de Félimazole pour un usage vétérinaire. C'est un métabolite actif du carbimazole.
Mode d'action Le méthimazole empêche la thyroperoxydase d'ioder les résidus de tyrosine sur la thyroglobuline, réduisant ainsi la production des hormones thyroïdiennes c'est-à-dire la thyroxine (T4) et surtout la triiodothyronine (T3).
Le mécanisme d'action passe par la diminution de la sécrétion de chimiokine CXCL10.
Efficacité Il est plus efficace en termes de diminution du taux des hormones thyroïdienne que le propylthiouracileNakamura h, Noh JY, Itoh K, Fukata S, Miyauchi A, Hamada N, Comparison of methimazole and propylthiouracil in patients with hyperthyroidism caused by Graves' disease, J Clin Endocrinol Metab, 2007;92:2157–2162. Il a également une durée d'action plus longue ainsi qu'un délai d'action plus courtOkamura K, Ikenoue H, Shiroozu A, Sato K, Yoshinari M, Fujishima M, Reevaluation of the effects of methylmercaptoimidazole and propylthiouracil in patients with Graves' hyperthyroidism, J Clin Endocrinol Metab, 1987;65:719–723, avec moins d'effets secondaires hépatiquesOtsuka F, Noh JY, Chino T et al. Hepatotoxicity and cutaneous reactions after antithyroid drug administration, Clin Endocrinol (Oxf), 2012;77:310–315. Tout ceci fait qu'il s'agit de l'antithyroïdien de synthèse donné en première intentionDe Leo S, Lee SY, Braverman LE, Hyperthyroidism, Lancet, 2016;388:906–918.
Effets secondaires Ils sont souvent bénins : prurit, troubles digestifs...
Deux effets secondaires sont plus graves : l'agranulocytose et l'atteinte hépatique.
Histoire Le méthimazole est décrit en 1949, par M. Stanley et E.B. Astwood, montrant son efficacité chez les humains après avoir observé son utilité dans des rats comme sujet d'étude .
Notes et références
Catégorie:Imidazole