vignette La phosphoinositide-3-kinase (PI-3-kinase, PI3K, PI(3)K, or PI-3K) est une enzyme permettant la transformation des phosphoinositides en phosphatidylinositol-3-phosphate.
Structure Elle possède huit isoformes regroupées en trois classes.
Rôles Elle joue un rôle dans la transduction de signal, intervenant dans le métabolisme, l'angiogenèse et la cancérogenèse.
Des découvertes récentes ont révélé que la phosphoinositide-3-kinase active la signalisation NF-κB et le copanlisib, un inhibiteur de la phosphoinositide-3-kinase peut bloquer efficacement la double signalisation PI3K/AKT - NF-κB dans les cellules activées du lymphome diffus à grandes cellules B , conduisant à une régression tumorale . L'inhibition du phosphoinositide-3-kinase dans le lymphome diffus à grandes cellules B s'est également avérée diminuer l'activité de NF-κB .
Inhibiteurs L'idélalisib et le copanlisib sont des inhibiteurs de la phosphoinositide-3-kinase, en cours de test dans les leucémies.
Notes et références Vanhaesebroeck B, Guillermet-Guibert J, Graupera M, Bilanges B, The emerging mechanisms of isoform-specific PI3K signalling, Nat Rev Mol Cell Biol, 2010;11:329-341
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