Le palbociclib (PD-0332991) est une petite molécule inhibitrice de deux kinases dépendantes des cyclines, CDK4 et CDK6, protéines nécessaires au cycle cellulaire. Découvert en 2005, il est développé par le laboratoire Pfizer et est autorisé par la aux États-Unis depuis . Après les excellents résultats obtenus dans les études cliniques, il a obtenu l’autorisation de mise sur le marché par les autorités de santé française et il est disponible..
Dans le cancer du sein hormono-dépendant métastasé et avancé, le palbociclib est actif sur les cellules porteuses d'un récepteur de l'œstrogène. En association avec le fulvestrant, il allonge la durée de vie des patientes. Il est ainsi une ressource essentielle en dernier ressort quand les autres traitements sont devenus insuffisants.
Voir aussi Articles connexes Ribociclib
Notes et références Toogood PL, Harvey PJ, Repine JT et al. Discovery of a potent and selective inhibitor of cyclin-dependent kinase 4/6, J Med Chem, 2005;48:2388-2406
Finn RS, Dering J, Conklin D et al. PD 0332991, a selective cyclin D kinase 4/6 inhibitor, preferentially inhibits proliferation of luminal estrogen receptor-positive human breast cancer cell lines in vitro, Breast Cancer Res, 2009;11:R77-R77
Turner NC, Ro J, André F et al. Palbociclib in hormone-receptor–positive advanced breast cancer, N Engl J Med, 2015;373:209-219
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