Le siméprévir, ou TMC435350, est un inhibiteur de la protéase NS3-4A du virus de l'hépatite C chronique de génotype 1 et 4, commercialisé en France sous le nom de Olysio par les laboratoires Janssen-Cilag depuis le Date de l'autorisation de mise sur le marché (AMM) européenne centralisée.
Mode d'action Il s'agit d'un inhibiteur de la protéase NS3/4A Lin TI, Lenz O, Fanning G. « In vitro activity and preclinical profile of TMC435350, a potent hepatitis C virus protease inhibitor » Antimicrob Agents Chemother. 2009;53:1377–1385.
Utilisation En Europe, les conditions d'usage du siméprévir sont définies par le rapport européen public d'évaluation (EPAR) relatif à Olysio.
Efficacité Dans l'hépatite C chronique de génotype 1, en prise orale en association avec de l'interféron pégylé 2a Jacobson IM, Dore GJ, Foster GR. « » , 2014;384:403-413 ou 2b Manns M, Marcellin P, Poordad F « » , 2014:384; et de la ribavirine, il augmente très sensiblement le taux de réponse viral, tout en étant bien toléré, qu'il soit donné en première intention ou en cas de rechute après un traitement conventionnel Forns X, Lawitz E, Zeuzem S « » , 2014;146:1669-1679.
Dans les autres génotypes, il conserve une activité antivirale, à l'exception du génotype 3 Moreno C, Berg T, Tanwandee T « » J Hepatol, 2012;56:1247–1253.
Notes et références
Catégorie:Inhibiteur de la protéase NS3-4A Catégorie:Cyclopropane Catégorie:Macrocycle Catégorie:Thiazole Catégorie:Sulfamidé Catégorie:Quinoléine