La bédaquiline (noms de code : TMC207. et R207910) est une molécule de la famille des diarylquinoléines constituant le principe actif d'un nouveau médicament antituberculeux nommé « Sirturo » commercialisé par la compagnie pharmaceutique Janssen Pharmaceutica .
Mode d'action
La bédaquiline agit en inhibant spécifiquement l’adénosine-5’-triphosphate (ATP) synthase mycobactérienne, une enzyme indispensable à l’approvisionnement énergétique de Mycobacterium tuberculosis..
Efficacité Dans les tuberculoses multirésistantes, l'association de la bédaquiline à une pentathérapie permet de doubler le taux de réponse positive à trente mois avec une moindre apparition de résistance mais avec une augmentation de la mortalitéDiacon A.H., Pym A., Grobusch M.P. , Multi drug resistant tuberculosis and culture conversion with bedaquiline, N. Engl. J. Med., 2014, 371:723-32..
Il existe cependant des souches résistantesHuitric E., Verhasselt P., Koul A., Andries K., Hoffner S. et Andersson D., Rates and mechanisms of resistance development in Mycobacterium tuberculosis to a novel diarylquinoline ATP synthase inhibitor, Antimicrob Agents Chemother, 2010, 54, 1022–1028., cette résistance étant parfois croisée avec celle à la clofazimineSomoskovi A., Bruderer V., Hömke R., Bloemberg G.V. et Böttger E.C., A mutation associated with clofazimine and bedaquiline cross-resistance in MDR-TB following bedaquiline treatment, Eur. Respir. J., 2014., un autre antituberculeux.
Autorisation de mise sur le marché
En 2012, la Food and Drug Administration (FDA) a autorisé son AMM dans une procédure accélérée considérant son intérêt dans le traitement de la tuberculose multirésistanteFDA, Communiqué de presse..
La spécialité pharmaceutique Sirturo produite par le laboratoire Janssen en Belgique est vendue au public, en France, uniquement dans les pharmacies hospitalières. Il s'agit d'un médicament coûteux pour lequel l'assurance maladie ne prend en charge que les indications de traitement de la tuberculose résistant aux autres médicaments antituberculeux. Le traitement d'attaque de deux semaines coûte plus de JORF, 13 avril 2017, date d'application : 14 avril 2017, lire en ligne..
Notes et références
Catégorie:Quinoléine Catégorie:Médicament anti-tuberculeux Catégorie:Anti-infectieux Catégorie:Naphtalène Catégorie:Composé phénylé Catégorie:Alcool tertiaire Catégorie:Amine tertiaire Catégorie:Classe pharmacologique Catégorie:Bactériologie Catégorie:Biologie médicale Catégorie:Antimicrobien Catégorie:Composé aromatique bromé Catégorie:Aminoalcool