L’idarucizumab (nom de code : BI 655075), connue également sous le nom de Praxbind, est un fragment d’anticorps humanisé dirigé contre le dabigatran. Il s’agit donc d’un antidote spécifique de cet inhibiteur direct de la thrombine.
Cette molécule a 350 fois plus d'affinités pour le dabigatran que ce dernier pour la thrombineSchiele F, van Ryn J, Canada K et al. A specific antidote for dabigatran: functional and structural characterization, Blood, 2013;121:3554-3562. Le pic plasmatique est atteint dès la fin de la perfusion et sa demi-vie est d'environ 45 minutesGlund S, Moschetti V, Norris S et al. A randomised study in healthy volunteers to investigate the safety, tolerability and pharmacokinetics of idarucizumab, a specific antidote to dabigatran, Thromb Haemost, 2015;113:943–951. la molécule isolément n'a pas d'influence sur l'hémostase. Cette faible demi-vie fait qu'il peut exister, après la douzième heure, un retour d'activité du dabigatran, objectivé dans moins d'un quart des cas) mais qui peut nécessiter l'administration d'une dose supplémentairePollack CV, Reilly PA, van Ryn J et al. Idarucizumab for dabigatran reversal — Full cohort analysis, New Eng J Med, 2017;377:431-441 .
Il est produit par la compagnie pharmaceutique allemande Boehringer-Ingelheim Pharmaceuticals.
En 2014, la Food and Drug Administration (FDA) a donné le label de médicament innovant à cette molécule Communiqué de presse Boehringer-Ingelheim, 26 juin 2014
Il est actuellement en phase d'étude clinique de phase III aux États-Unis National Institutes of Health Juin 2014 et en FranceCentre national de gestion des essais de produits de santé. Il entraîne la normalisation, en une dizaine de minutes, des paramètres de la coagulationPollack CV Jr, Reilly PA, Eikelboom J et al. Idarucizumab for dabigatran reversal, N Engl J Med, 2015;373:511-520.
Posologie Lors des essais cliniques l'idarucizumab est utilisé à la dose de en intraveineuse. Son utilisation est proposée en cas d'hémorragie grave sous dabigatran ou si une chirurgie urgente (ne pouvant être différée de quelques jours) avec un risque hémorragique majeur est nécessaireEikelboom JW, Quinlan DJ, van Ryn J, Weitz JI, Idarucizumab: The antidote for reversal of dabigatran, Circulation, 2015;132:2412-2422.
Notes et références Notes
Références
Catégorie:Anticorps monoclonal Catégorie:Cardiologie