L’afatinib est un inhibiteur de tyrosine-kinase (TKI) utilisé comme médicament en monothérapie dans le traitement des cancers bronchiques non à petites cellules (CBNPC).
Commercialisation L’afatinib est commercialisé sous les noms Gilotrif aux États-Unis et Giotrif en Europe (auparavant Tomtovok et Tovok) et développé par Boehringer Ingelheim.
Mode d'action L’afatinib inhibe de façon irréversible les récepteurs de la famille ErbB, famille des récepteurs de facteurs de croissance épidermique (ErbB), eux-mêmes impliqués dans les mécanismes de signalisation intracellulaire contrôlant la croissance, la survie, l’adhésion, la migration ainsi que la différenciation de la cellule.Hickish T, Whitley D, Lin N et al. Use of BIBW 2992, a novel irreversible EGFR/HER1 and HER2 tyrosine kinase inhibitor to treat patients with HER2-positive metastatic breast cancer after failure of treatment with trastuzumab, Cancer Research, vol. 69, Suppl 32009, .
La famille ErbB comprend 4 récepteurs tyrosine-kinase : ErbB-1 (aussi appelé en , EGFR ou HER1 ; ErbB-2 (aussi appelé HER2/neu) ; ErbB-3 ou HER3 ; ErbB-4 ou HER4..
Indications Traitement des patients adultes naïfs de TKI anti-EGFR (récepteur du facteur de croissance épidermique) atteints d’un cancer bronchique non à petites cellules (CBNPC), localement avancé ou métastatique, qui présente une (des) mutation(s) activatrice(s) de l’EGFR..
Effets secondaires Paronychie Diminution de l'appétit Épistaxis Diarrhée, stomatite Éruption cutanée, dermatite acnéiforme, prurit, sécheresse cutanée
Notes et références
Voir aussi
Liens externes
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Catégorie:Chlorobenzène Catégorie:Fluorobenzène Catégorie:Quinazoline Catégorie:Éther de phénol Catégorie:Oxolane Catégorie:Aminobenzène Catégorie:Amide Catégorie:Inhibiteur de tyrosine-kinase Catégorie:Thérapeutique ciblée