Le tolvaptan est une molécule inhibant les récepteurs à la vasopressine et utilisé comme médicament dans les hyponatrémies.
Mode d'action Il s'agit d'un inhibiteur non protidique des récepteurs à la vasopressine, avec une affinité particulière pour les récepteurs V2. Par ce biais, il augmente la diurèse aqueuse et augmente la concentration sanguine en sodium.
La prise chronique conserve son efficacité sur la natrémie pendant plusieurs années.
Pharmacocinétique La demi-vie est comprise entre 10 et 12 h. La molécule est métabolisée par le cytochrome P450 avec une excrétion urinaire réduite.
Effets secondaires Ils sont en rapport avec l'augmentation de la diurèse avec une sécheresse de la bouche, une constipation, une hypotension orthostatique. Rarement, il peut entraîner une hypernatrémie avec déshydratation.
Indications Il s'agit essentiellement des hyponatrémies chroniques modérées. Son utilisation n'est pas indiquée dans les hyponatrémies sévères, avec signes neurologiques, son action étant alors trop lente et trop modérée.
La place vis-à-vis des autres traitements de l'hyponatrémie (restriction hydrique, régime plus salé) reste discuté.
Dans l'insuffisance cardiaque congestive, il améliore le syndrome œdémateux mais reste en cours de test dans cette indication.
Dans la polykystose rénale type dominant, le tolvaptan semble ralentir l'évolution de la maladie.
Stéréochimie Le tolvaptan ayant un atome de carbone asymétrique est un racémique, c'est-à-dire un mélange 1: 1 des deux énantiomères suivantsRote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, , S. 222. : Énantiomères de Tolvaptan CAS-nombre: 331947-66-1 CAS-ombre: 331947-44-5
Notes et références
Catégorie:Inhibiteur de la vasopressine