La CDK4 est une kinase dépendante des cyclines. Son gène est le CDK4 situé sur le chromosome 12 humain.
Fonction de Cdk4 Le complexe Cdk4-cycline D phosphoryle la pRB, engendrant un changement conformationnel la rendant inactif, libérant E2F et permettant à la cellule de progresser dans le cycle cellulaire.
En médecine Cette protéine joue un rôle dans la prolifération cellulaire, notamment dans les cancers, constituant une cible thérapeutique. Le palbociclib et le ribociclib sont des inhibiteurs des CDK4 et CDK6 efficaces dans certains cancers du sein.
Notes et références Hamilton E, Infante JR, Targeting CDK4/6 in patients with cancer, Cancer Treat Rev, 2016;45:129-138
Finn RS, Crown JP, Lang I et al. The cyclin-dependent kinase 4/6 inhibitor palbociclib in combination with letrozole versus letrozole alone as first-line treatment of oestrogen receptor-positive, HER2-negative, advanced breast cancer (PALOMA-1/TRIO-18): a randomised phase 2 study, Lancet Oncol, 2015;16:25-35
Hortobagyi GN, Stemmer SM, Burris HA et al. Ribociclib as first-line therapy for HR-positive, advanced breast cancer, N Engl J Med, 2016;375:1738-1748
Catégorie:Protéine-kinase