Le cabotégravir est une molécule de type inhibiteur de l'intégrase du VIH, avec une demi-vie longue, en cours de test depuis le début des années 2010 comme traitement de ce dernier. il présente une structure carbamoyl pyrimidone lié via un amide à un substituant difluorobenzène similaire à celle du dolutégravir.
Pharmacocinétique En prise orale, la demi-vie plasmatique dépasse 31 h. par voie sous cutanée ou intramusculaire, elle dépasse 30 jours.
Efficacité En association avec la rilpivirine en injection mensuelle ou tous les deux mois, son efficacité est comparable avec une trithérapie par voie orale quotidienne classique, l'administration tous les deux mois étant d'efficacité comparable à celle par intramusculaire mensuelle.
Il est aussi très efficace en traitement préventif.
Notes et références Spreen W, Min S, Ford SL et al. Pharmacokinetics, safety, and monotherapy antiviral activity of GSK1265744, an HIV integrase strand transfer inhibitor, HIV Clin Trials, 2013;14:192-203
Trezza C, Ford SL, Spreen W, Pan R, Piscitelli S, Formulation and pharmacology of long-acting cabotegravir, Curr Opin HIV AIDS, 2015;10:239-245
Margolis DA, Gonzalez-Garcia J, Stellbrink HJ et al. Long-acting intramuscular cabotegravir and rilpivirine in adults with HIV-1 infection (LATTE-2): 96-week results of a randomised, open-label, phase 2b, non-inferiority trial, lancet, 2017;390:1499-1510
Overton ET, Richmond G, Rizzardini G et al. Long-acting cabotegravir and rilpivirine dosed every 2 months in adults with HIV-1 infection (ATLAS-2M), 48-week results: a randomised, multicentre, open-label, phase 3b, non-inferiority study, Lancet, 2020;396,1994-2005
Catégorie:Inhibiteur de l'intégrase Catégorie:Amide Catégorie:Fluorobenzène Catégorie:Pyrimidone