Le PIK3CA est une protéine constituant la sous unité alpha de la phosphatidylinositol-3,4-bisphosphate kinase. Son gène est le PIK3CA situé sur le chromosome 3 humain.

En médecine Les phosphoinositide 3-kinase, dont le PIK3CA est une sous-unité de l'une des isoformes, ont un rôle d'oncogène. Une mutation sur le gène est présente dans environ un tiers des cancers du sein de type . Elle est également constatée chez certains méningiomes et lors de certaines malformations des sinus caverneux cérébraux.

Cible thérapeutique L'alpélisib est une molécule en cours de développement, inhibitrice du PIK3CA, en cours de test comme traitement anti-cancéreux. Elle prolonge la durée de rémission des cancers du sein porteur d'une mutation du PIK3CA.

Notes et références Goncalves MD, Hopkins BD, Cantley LC, Phosphatidylinositol 3-kinase, growth disorders, and cancer, N Engl J Med, 2018;379:2052-2062

Mollon L, Aguilar A, Anderson E et al. A systematic literature review of the prevalence of PIK3CA mutations and mutation hotspots in HR+/HER2-metastatic breast cancer. Cancer Res, 2018;78:Suppl 13:1207-1207

Preusser M, Brastianos PK, Mawrin C, Advances in meningioma genetics: novel therapeutic opportunities, Nat Rev Neurol, 2018;14:106-115

Peyre M, Miyagishima D, Bielle F et al. Somatic PIK3CA mutations in sporadic cerebral cavernous malformations, N Engl J Med, 2021;385:996-1004

Fritsch C, Huang A, Chatenay-Rivauday C et al. Characterization of the novel and specific PI3Kα inhibitor NVP-BYL719 and development of the patient stratification strategy for clinical trials, Mol Cancer Ther, 2014;13:1117-1129

André F, Ciruelos E, Rubovszky G et al. Alpelisib for PIK3CA-mutated, hormone receptor–positive advanced breast cancer, N Engl J Med, 2019;380:1929-1940