La lumatépérone, également connue sous le nom commercial « Caplyta », est un antipsychotique de seconde génération de la classe des butyrophénones. Elle a été développée par Intra-Cellular Therapies, et elle est utilisée dans le traitement la schizophrénie et de la dépression dans le trouble bipolaire.
Indications Cette molécule a été approuvée par la Food and Drug Administration (FDA) américaine. :
pour le traitement de la schizophrénie chez l'adulte le . ; pour le traitement de la dépression dans le cadre du trouble bipolaire en monothérapie ou en association avec des sels de lithium ou du valproate de sodium chez l'adulte en ...
Formes galéniques La lumatépérone est disponible sous le nom « Caplyta » dans la forme suivante : voie orale : gélules de 42 mg, 21 mg et ..
Pharmacologie Mécanisme d'action Antagoniste : des récepteurs sérotoninergiques 5-HT2A ; des récepteurs dopaminergiques D1, D2 et D4 ; des récepteurs α1-adrénergiques. Inhibiteur de la recapture de la sérotonine.
La lumatépérone ne possède pas d'action muscarinique ou antihistaminique, contrairement à d'autres antipsychotiques. L'absence de ces actions peut limiter certains effets indésirables tels que la sédation. +AffinitésSiteActionKi (nM)SERT (transporteur de la sérotonine)Antagoniste62DAT (transporteur de la dopamine)Antagoniste?5-HT2AAntagoniste0,54α1AND>100α1BND>100D1Agoniste52D2Agoniste partiel32D4ND>100
Pharmacocinétique Après avoir pris le médicament par voie orale, la lumatépérone atteint des concentrations plasmatiques maximales dans un délai d'une à deux heures et a une demi-vie d'élimination terminale de . Elle est métabolisée dans le foie par le CYP3A4, ce médicament présente donc des interactions avec les inhibiteurs du CYP3A4 (certains antifongiques, antirétroviraux, antibiotiques, le jus de pamplemousse). En cas d'une association, la posologie de lumatépérone est souvent revue à la baisse.
Notes et références
Catégorie:Fluorobenzène Catégorie:Cétone aromatique Catégorie:Amine tertiaire Catégorie:Antipsychotique atypique Catégorie:Modulateur de l'activité sérotonine-dopamine