La crésomycine est un antibiotique expérimental. Il se lie au ribosome bactérien des bactéries Gram-négatives et Gram-positives, et s'est avéré efficace contre les souches multirésistantes de Staphylococcus aureus, Escherichia coli et Pseudomonas aeruginosa. Il appartient aux antibiotiques macrobicycliques pontés, qui présentent des similitudes avec les antibiotiques .
La crésomycine a été spécialement conçue pour se lier de manière préorganisée au ribosome bactérien, améliorant ainsi la liaison. Cela permet à la crésomycine de contrer les gènes de méthylase ribosomale impliqués dans la résistance bactérienne à des antibiotiques qui se lient au centre peptidyltransférase du ribosome, tels que les lincosamides. La crésomycine a été synthétisée à base d', un autre antibiotique oxépanoprolinamide, avec l'ajout d'un cycle de .
La crésomycine s'est avérée efficace contre les bactéries résistantes à plusieurs antibiotiques, y compris les lincosamides, à la fois in vitro et in vivo, surclassant l'iboxamycine. Dans des études de destruction temporelle, l'antibiotique s'est révélé bactériostatique contre S. aureus. Des expériences de sécurité in vitro avec des cellules humaines ont indiqué une faible cytotoxicité.
La crésomycine a été développée par un groupe de recherche dirigé par Andrew G. Myers du Département de chimie et de biologie chimique de l'université Harvard et de l'université de l'Illinois à Chicago et a reçu un financement du pour un développement ultérieur.
Notes et références
Voir aussi
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