Le est une molécule utilisée pour son effet vasodilatateur.
Il inhibe aussi la sécrétion d'insuline en se fixant sur le domaine SUR1 (récepteur aux sulfonylurées) et active le pore KATP des cellules bêta pancréatiques, entraînant une hyperpolarisation de la membrane et inhibant la sécrétion d'Insuline. Il diminue également la production endogène de glucoseKishore P, Boucai L, Zhang K et al. Activation of KATP channels suppresses glucose production in humans, J Clin Invest, 2011;121:4916–4920. Il peut faire partie d'un traitement médical d'un insulinome (en cas de contre-indication à l'exérèse chirurgicale normalement préférée) à une dose allant de par jour .
Associé à un régime, il permet une perte de poids chez le diabétique obèsevan Boekel G, Loves S, van Sorge A, Ruinemans-Koerts J, Rijnders T, de Boer H, Weight loss in obese men by caloric restriction and high-dose diazoxide-mediated insulin suppression, Diabetes Obes Metab, 2008;10:1195–1203.
Chez le diabétique de type 1, il permet une meilleure équilibration des glycémiesRadtke MA, Nermoen I, Kollind M et al. Six months of diazoxide treatment at bedtime in newly diagnosed subjects with type 1 diabetes does not influence parameters of β-cell function and autoimmunity but improves glycemic control, Diabetes Care, 2010;33:589–594.
Effets secondaires A fortes doses, il peut provoquer des troubles du rythme cardiaqueFedorov VV, Glukhov AV, Ambrosi CM et al. Effects of KATP channel openers diazoxide and pinacidil in coronary-perfused atria and ventricles from failing and non-failing human hearts, J Mol Cell Cardiol, 2011;51:215–225, surtout en cas d'ischémie myocardiqueXie C, Hu J, Motloch LJ, Karam BS, Akar FG, The classically cardioprotective agent diazoxide elicits arrhythmias in type 2 diabetes mellitus, JACC, 2015;66:1144–1156.
Notes et références
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