La tirapazamine (SR-4233) est une molécule présentant une activité antitumorale en phase d'essai clinique et E. W. Cohen et al, Phase trial of tirapazamine, cisplatin, and concurrent accelerated boost reirradiation in patients with recurrent head and neck cancer, Int. J. Radiation Oncology Biol. Phys., 2007, 67, 678–684. Sa forme réduite peut cliver l'ADN des cellules présentant un déficit en oxygène, aussi appelées cellules hypoxiquesG. Chowdhury, Enzyme-Activated, Hypoxia-Selective DNA Damage by 3-Amino-2-quinoxalinecarbonitrile 1,4-Di-N-oxide, Chem. Res. Toxicol., 2004, 17, 1399-1405. Ces cellules se trouvent souvent dans les zones peu vascularisées au centre des tumeurs cancéreuses.
Elle a été développée dans un premier temps comme herbicide. Son activité antitumorale a été découverte par l'équipe du professeur Zeman en 1986E.M. Zeman, J.M. Brown, M.J. Lemmon, V.K. Hirst, W.W. Lee, SR-4233: a new bioreductive agent with high selective toxicity for hypoxic mammalian cells, Int J. Radiation Oncology Biol. Phys., 1986, 12 (7): 1239-42.
Notes
Catégorie:Benzotriazine Catégorie:Agent chimiothérapeutique