Les anti-inflammatoires non stéroïdiens, souvent abrégés en AINS, sont des médicaments aux propriétés antalgiques, antipyrétiques et anti-inflammatoires. Ils réduisent la douleur, la fièvre et l'inflammation. Le terme « non stéroïdien » est utilisé pour les distinguer des glucocorticoïdes (appelés communément corticoïdes), qui (parmi un large éventail d'effets) ont une semblable action anti-inflammatoire (dépression des eicosanoïdes). Le terme a été introduit dans les pour marquer la distinction avec la cortisone et ses dérivés.
Les deux plus connus sont l'aspirine (au dosage de en une prise chez l'adulte) et l'ibuprofène.
Le paracétamol n'est pas un AINS, ce qui autorise leur association dans la prise en charge de la douleur ou de la fièvre.
Mécanismes d'action Les AINS sont des inhibiteurs de la cyclooxygénase. Ils produisent leurs actions en inhibant la formation de prostaglandines et de thromboxane.
McMurry et Begley explicitent, dans leur ouvrage , seconde édition, du (W. H. Freeman), que la synthèse de la cyclooxygénase est initiée () par un oxydant (l'ion peroxynitrite.) qui est aussi un agent nitrant très puissant en présence de dioxyde de carbone. Ainsi, le paracétamol est partiellement métabolisé en 3-nitroparacétamol Article .. La présence dans ces AINS de cycles aromatiques activés vis-à-vis de la substitution électrophile aromatique explique la consommation par ces AINS de ce peroxynitrite, très présent dans les inflammations, et donc l'inhibition de la synthèse de la cyclooxygénase.
Présentation La plupart des AINS se présentent sous forme de comprimés.
Il existe des AINS sous forme de pommade ou de crème pour une application locale et des suppositoires, avec une absorption systémique théoriquement faible..
Le terme « anti-inflammatoire non stéroïdien » a été introduit dans les années 1960 pour marquer la distinction avec la cortisone et ses dérivés, aux effets iatrogènes parfois tragiques dans leur utilisation faite à cette époque. Il apparut d'abord dans un texte écrit par Michael W. Whitehouse., et fut vite popularisé..
Exemples Acide acétylsalicylique et acétylsalicylate de lysine
L'acide acétylsalicylique est communément appelé « aspirine », ainsi que l'acétylsalicylate de lysine : Algérie : Acepral, Lysogic, Aspegic ; Canada : Aspirine (Bayer), AAS ; Belgique : Acenterine, Afebryl, Alka-Seltzer, Asaflow, Aspirine (Bayer), Aspro, Aspégic, Cardioaspirine, Cardiphar, Dispril, Sedergine, Tampyrine ; France : Actron, Afebryl, Aspégic, Kardégic, Aspirine du Rhône, Aspirine Upsa, Salipran ; Suisse : Alcacyl, Alka-Seltzer, ASA-Tabs, Aspégic, Aspirine et Aspirine Cardio (Bayer), Aspro 500, ASS-Mepha, Juridin, Kardégic, ASS, Tiatral 100 SR, Togal.
Autres salicylés Salicylate de méthyle Diflunisal
Dérivés arylacétiques (ou arylalkanoïques) Diclofénac et ses sels (Na, K)
Algérie : Biofenac, Clofenal, Diclofenal, Voltarène, Votrex, Voltum, Rapidus(dicolfénac de potassium). Belgique : oral : Cataflam, Diclofemed, Diclofenac Bexal, Diclofenac EG, Diclofenac Sandoz, Diclofenac Teva, Diclofenac-Ratiopharm et Diclofenac-k-Ratiopharm, Diclotop, Docdiclofe, Motifene, Polyflam, Voltaren ; topique : Flector Tissugel, Ocubrax, Voltamicin, Voltapatch Tissugel, Voltaren. France : Artotec, Flector, Solaraze, Voldal et Voltarène, Xenid. Maroc : Cataflam, Clofen, Diclo, Diclomax, Difal, Fenac, Voltarène, Xenid. Suisse : Deflamat, Diclac Lipogel, diclo-basan et diclo-basan Gel, Diclofenac Helvepharm; Diclosifar Gel et Diclosifar-retard, Ecofenac et Ecofenac Lipogel, Effigel, Flector, Flector EP, Flector-Retard, Fortenac, Inflamac, Olfen et Olfen Patch, Primofenac, Tonopan, Vifenac Gel, Voltaren, Voltaren Dolo, Voltaren Emulgel, Voltaren Ophtha. Tunisie : Voltarène, Voltarène LP, Artotec, Dicloced, Diclofen, Diclogesic, Diclopal, Dicloreum, Volfenac, Votrex, Xedol
Association diclofénac plus misoprostol Le misoprostol est un protecteur de la muqueuse gastrique. Cette association est utilisée chez les patients dont le risque de développer des ulcérations gastriques et intestinales dues aux AINS est élevé.
Le , l'Agence nationale de sécurité du médicament et des produits de santé française annonce la fin de la commercialisation d'Artotec (diclofénac/misoprostol). Les spécialités Artotec / et / ne sont donc plus disponibles depuis le ..
Acéclofénac
Air-tal (Belgique). Biofenac (Belgique). Cartrex (France).
Sulindac
Clinoril (Belgique).
Kétorolac (trométamol)
Taradyl amp. i.m. ou i.v. (Belgique). Tora-dol i.m. ou i.v. (Suisse).
Acides 2-arylpropioniques (profènes) Ibuprofène
Algérie : Xydol. Belgique : oral : Adulfen lysine, Advil-mono, Brufen, Buprophar, Dolofin, Épsilon, Ibumed, Ibuprofen Sandoz, Ibuprofen Teva Laboratoires, Ibuprofene EG, Ibu-slow, Junifen, Malafene, Nurofen, Perviam, Solufen, Spidifen ; local : Dolofin, Extrapan, Ibuprofen Teva, Ibutop, Nurofen. Canada : Advil, Motrin. Chine : Buluofen ; appellations commerciales : Fenbide , Fennikang , Yawei . France : Advil, Anadvil et Rhinadvil, Antarène, Brufen, Cliptol, Dolgit et Ergix, Expanfen, Gélufène, Hémagène, Ibutop, Intralgis, Nureflex et Nurofen, Solufen, Spedifen, Tiburon, Upfen, Vicks Rhume. Maroc : Nurodol, Agifène, Algantil, Analgyl, Antarene, Brufen, Dolgit, Intralgis, Rhumex, trifene. Suisse : Algifor et Algifor-L, Artofen Gel, Brufen, Dismenol N, Dolocyl, Dolo-Dismenol, Dolo-Spedifen, Ecoprofen, Grefen, Ibufen-L, Ibuprofène Helvepharm, Ibusifar, Iproben-200, Irfen, Melabon, Nurofen, Optifen, Saridon N, Spedifen.
Association ibuprofène plus codéine
Belgique : Adulfen plus codéine ; Nurofen plus codéine. France : Antarène Codéine (/ et /).
Association ibuprofène plus hydrocodone
France : Vicoprofen.
Kétoprofène
Algérie : le kétoprofène est connu sous le nom Profénid. Belgique : le kétoprofène est surtout connu sous le nom Rofénid. Le médicament est désormais en générique. France : le kétoprofène est connu sous les noms Profénid, Kétum, Toprec Le médicament étant désormais en générique. Maroc : le kétoprofène est connu sous les noms Bi-profenid, Flexen, Ketoflex, Ketum, Profenid, Toprec Suisse : le kétoprofène est connu sous le nom Ketesse. Tunisie : le kétoprofène est connu sous les noms Profénid, Kétum, Axen, Flexen, Ketofen, Ketomed
Dexkétoprofène Connu en Suisse sous le nom Ketesse.
Naproxène et naproxène sodique
Algérie : Nopain, Narex. Belgique : Aleve, Apranax, Naproflam, Naprosyne, Naproxen Teva, Naproxene EG. Canada : Aleve, Novo-Naprox. France : Aleve, Apranax, Naprosyne. Suisse : Aleve, Apranax, Naproxène-Mepha, Nycopren, Proxen.
Oxaprozine
Duraprox (Belgique).
Flurbiprofène
Algérie : Antadys, Antadine, Flubifen, XYDOL GYN. Belgique : Froben. France : Antadys, Cebutid, Strefen. Tunisie : Antafen.
Dérivés indoliques Indométacine (ou indométhacine)
Algérie : Indomet. Belgique : Dolcidium, Indocid, Indocid i.v. France : Indocid, Chrono-Indocid, Indocin, Dolcidium-Gé, Indobiotic, Indocollyre. Maroc : Indolan, Indopharm.
Proglumétacine
Belgique : Tolindol.
Acide tiaprofénique
France : Surgam, Flanid.
Oxicams Méloxicam
Belgique et France : Mobic. Roumanie : Recoxa.
Piroxicam et piroxicam (β-cyclodextrine)
Algérie : Fenoxam, Painoxam, Felcam, Felden, Piroxen, Prixam. Belgique. : Piroxicam oral : Docpiroxi, Feldene, Merck-piroxicam, Piromed, Piroxicam Bexal, Piroxicam EG, Piroxicam-Ratiopharm, Piroxicam Sandoz, Piroxicam Teva, Piroxicam-Ratiopharm, Piroxitop, Piroxymed, Polydene, Solicam ; Piroxicam local : Feldene, Piromed ; Piroxicam (β-cyclodextrine) (oral) : Brexine et Brexine Dryfiz. France : Feldène et Geldène, Inflaced, Zofora, Brexin. Maroc : Brexin, Feldene, Oxidene, Remox, Riacen, Solicam, Zildam, Zofora Suisse : Felden, Pirocam Spirig, Pirosol, Piroxicam Helvepharm, Piroxicam-Mepha.
Ténoxicam
Belgique : Tilcotil. Maroc : Doxican en trois boîtes de dix et vingt gélules à , et six suppositoires à (Laboratoire Aphric Phar sous licence AZEVEDOS).
CINOD
Naproxcinod
Le naproxcinod est un composé anti-inflammatoire donneur d’oxyde nitrique, premier de la classe des CINOD (, inhibiteurs de cyclooxygénase donneurs d’oxyde nitrique), supposé avoir des effets indésirables moindres sur la pression artérielle et la muqueuse digestive.
En , les comités consultatifs conjoints sur l'arthrose et sur la sécurité des médicaments et la gestion des risques de la américaine (FDA) n'ont pas recommandé l'approbation du naproxcinod aux États-Unis, en l'absence d'études supplémentaires portant sur la sécurité d'emploi.
La décision finale de la sera prise en . Un dossier de demande d'autorisation de mise sur le marché (AMM) auprès de l'Agence européenne des médicaments (, EMA) est également déposé depuis .
Sulfonanilides Nimésulide
Groupe des coxibs
Ces molécules sont des inhibiteurs sélectifs de la . Elles sont commercialisées depuis 2000 et avaient selon les fabricants une meilleure tolérance digestive. Celle-ci a depuis été révisée. et le gain est considéré comme, au mieux, minime. Des soupçons d'accidents cardiaques pèsent sur le Celebrex et sur les autres coxibs, lorsqu'ils sont donnés de manière prolongée.
Célécoxib
Algérie : Celebrex, Celoxib, Inicox, Rumabrex, Coxibrex, Celvex. Belgique, Canada, France et Suisse : Celebrex. Tunisie : celoxx.
Étoricoxib
Belgique et France : Arcoxia.
Parécoxib (injectable)
Belgique : Dynastat (hôpitaux). Suisse : Bextra i.v./i.m.
Rofécoxib
Le rofécoxib, Vioxx, VioxxDolor de Merck, a été retiré du marché à l'échelle mondiale le car son utilisation à long terme semble avoir entraîné de très nombreux accidents cardiovasculaires et décès.
Valdécoxib
Belgique : Bextra. Suisse : Bextra (oral).
Phénylbutazone
Belgique : aucune spécialité. France : Butazolidine, Dextrarine phénylbutazone. Suisse : aucune spécialité.
Acide niflumique
Algérie : Niflumene, Usénil. Belgique : (usage local) : Nifluril, Niflugel. France : Flunir, Nifluril et Niflugel. Suisse : aucune spécialité.
Acides N-arylanthraniliques (acides phénamiques) Acide méfénamique
Inhibiteurs COX-3 ? La COX-3 est un variant d'épissage de la COX-1 (appelée également « COX-1B »). Les transcrits de cette COX-3 ont été retrouvés dans le cortex de chien () mais aucun transcrit de cette COX-3 n'a encore été démontré chez le rat, la souris ou l'humain.
Usages Dans certains rhumatismes inflammatoires chroniques. Pour le traitement symptomatique de courte durée des poussées aiguës de l'arthrose (les deux seules molécules ayant fait l'objet d'études relativement longues et de bonne qualité étant le diclofenac et le kétoprofène).. Contre la douleur, la fièvre et dans les états grippaux.
L'acide acétylsalicylique est utilisé dans la prévention secondaire (après un premier épisode) de l'infarctus du myocarde et des accidents coronariens et cardiaques.
Contre-indications Les AINS sont contre-indiqués en cas : de grossesse et allaitement ; d'ulcère gastroduodénal car risque d'aggravation des saignements ; de pathologies hémorragiques en évolution ; d'insuffisance rénale. Par ailleurs : les AINS ne doivent pas être utilisés en cas de varicelle ou de grippe chez l'enfant du fait d'un risque de syndrome de Reye ; les AINS ne doivent pas être utilisés en cas de varicelle chez l'adulte et l'enfant car ils peuvent être à l’origine de complications cutanées bactériennes graves (fasciite nécrosante)..
Effets indésirables Ils sont essentiellement gastriques et cardiaques.
Système cardiovasculaire