La cytisine est un alcaloïde de la famille des pyridines et est utilisée dans le sevrage du tabagisme.
Historique La molécule a été découverte en 1818 et isolée en 1865Prochaska JJ, Das S, Benowitz NL, Cytisine, the world’s oldest smoking cessation aid, BMJ, 2013;347:f5198. Son activité nicotinique a été découverte dès 1912Dale HH, Laidlaw PP, The physiological action of cytisine, the active alkaloid of laburnum (Cytisus laburum), J Pharmacol Exp Ther, 1912;3:205-21. Elle a été utilisée comme substitut de la cigarette durant la Seconde Guerre mondiale avant d'être proposée comme technique pour l'arrêt du tabagisme.
Mode d'action Il s'agit d'un agoniste partiel du récepteur α4β2 à la nicotine, comme la varénicline. Elle est absorbée rapidement et excrétée dans les urines sans subir de modification métaboliqueJeong SH, Newcombe D, Sheridan J, Tingle M, Pharmacokinetics of cytisine, an α4 β2 nicotinic receptor partial agonist, in healthy smokers following a single dose, Drug Test Anal, 2014 .
Arrêt du tabagisme La cytisine est employée dans ce cadre depuis des décennies en Europe de l'Est. Elle est prescrite sous la forme d'un médicament, le tabex, en Bulgarie et en PologneTutka P. Nicotinic receptor partial agonists as novel compounds for the treatment of smoking cessation, Expert Opin Investig Drugs, 2008;17:1473-1485Etter JF, Lukas RJ, Benowitz NL, West R, Dresler CM, Cytisine for smoking cessation: a research agenda, Drug Alcohol Depend, 2008;92:3-8. Elle semble plus efficace qu'un placeboWest R, Zatonski W, Cedzynska M et al. Placebo-controlled trial of cytisine for smoking cessation, N Engl J Med, 2011;365:1193-120, et même que les substituts nicotiniquesWalker N, Howe C, Glover M et al. Cytisine versus nicotine for smoking cessation, N Engl J Med, 2014; 371:2353-2362 (même si la cytisine est moins bien tolérée), et son intérêt est d'autant plus important qu'elle est bien moins chère que les autres solutions pharmacologiques disponibles. La cytisine pour l'arrêt du tabac a été ajoutée en 2025 à la liste des médicaments essentiels de l'OMS. Elle est autorisée pour cette indication dans 34 pays, notamment : Bulgarie (Tabex), Pologne (Desmoxan), Belqique et Hollande (Decigatan), Allemagne et Autriche (Asmoken), Portugal (Dextazin), Espagne (Tadocitan), Hongrie (Liberisan), Roumanie (Defumoxan), Canada (Cravv), Royaume-Uni (generic cytisine, Tactizen, Cytisinicline Adamed, Glavrinxa, Belnifrem), Thailande (Cytisine GPO), et Australie (NaturQuit). Cependant, son utilisation dans cette indication n'est pas autorisée dans toute l'Union européenne.
Effets secondaires Ce sont essentiellement une sécheresse buccale, des douleurs épigastriques, voire une dyspepsie, et des nausées. Le médicament est contre-indiqué chez la femme enceinte et allaitante.
Notes et références
Catégorie:Azine Catégorie:Amine cyclique Catégorie:Agoniste nicotinique Catégorie:Alcaloïde présent dans les Fabacées Catégorie:Composé hétérocyclique ponté