La famille des récepteurs sérotoninergiques, aussi appelés récepteurs 5-hydroxytryptamine (abrégés en 5-HT), sont des récepteurs du système nerveux central et périphérique activés par la sérotonine.
Les 5-HT ont un rôle dans divers comportements, dont l'anxiété, l'appétit, la cognition, l'apprentissage, la mémoire, l'humeur, la thermorégulation, etc. Ils sont ciblés par diverses substances médicamenteuses, dont de nombreux antidépresseurs, antiémétique, neuroleptiques, agents antimigraineux, anorexigène (« coupe-faim »), ou encore par des substances psychoactives (dont le LSD et la MDMA), etc.
Deux types de récepteurs ont été identifiés à la fin des années 1950, correspondant aux familles des 5HT-1 et 5HT-2.
Observation En , grâce aux résultats du microscope électronique Titan Krios de l'ESRF, les chercheurs observent pour la première fois à l’échelle atomique les mouvements du récepteur 5-HT3 de la sérotonine, impliqué dans la conception de médicaments anti-nauséeux utilisés lors d'une chimiothérapie ou d'une radiothérapie.
Sous-types Parmi ces catégories générales des récepteurs de la sérotonine, un certain nombre de types spécifiques ont été caractérisés. + Vue d'ensemble des récepteurs de la sérotonine Récepteur Gène(s) Distribution Fonction Agonistes Antagonistes 5-HT1A Vaisseaux sanguins SNC Addiction Agression Anxiété Appétit Pression artérielle Fonction cardiovasculaire Vomissements Fréquence cardiaque Impulsivité Mémoire Humeur Nausée Nociception Érection du pénis Dilatation de la pupille Respiration Comportement sexuel Sommeil Sociabilité Régulation thermique Vasoconstriction 5-CT 8-OH-DPAT Aripiprazole Befiradol (F13640) Buspirone Brexpiprazole Cannabidiol (CBD) Clozapine Dihydroergotamine Eltoprazine Ergotamine Flesinoxan Flibansérine Gépirone Halopéridol Ipsapirone Méthysergide Psilocine Quétiapine (pas le XR) RU 24969 Tandospirone Urapidil Vortioxétine Xaliprodène Yohimbine Ziprasidone Alprénolol Asénapine BMY 7378 Cannabigérol (CBG) Cyanopindolol Iodocyanopindolol Lécozotan Méthiothépine NAN-190 Oxprénolol Pindolol Propranolol Robalzotan S15535 Spipérone UH-301 WAY-100,135 WAY-100,635 5-HT1B Vaisseaux sanguins SNC Addiction Agression Anxiété Apprentissage Locomotion Mémoire Humeur Érection du pénis Comportement sexuel Vasoconstriction 5-CT CP-93,129 CP-94,253 Dihydroergotamine Élétriptan Eltoprazine Ergotamine Méthysergide RU 24969 Sumatriptan TFMPP Zolmitriptan Alprénolol AR-A000002 Asénapine Cyanopindolol GR 127935 Iodocyanopindolol Isamoltane Métergoline Méthiothépine Oxprénolol Pindolol Propranolol SB-216,641 Yohimbine 5-HT1D Vaisseaux sanguins SNC Anxiété Locomotion Vasoconstriction 5-CT Almotriptan Dihydroergotamine Eletriptan Ergotamine Frovatriptan Methysergide Naratriptan Rizatriptan Sumatriptan Yohimbine Zolmitriptan BRL-15572 GR 127935 Ketanserin Metergoline Methiothepin Rauwolscine Ritanserin Vortioxétine 5-HT1E Vaisseaux sanguins SNC Élétriptan Méthysergide Tryptamine Méthiothépine 5-HT1F Vaisseaux sanguins SNC Vasoconstriction Élétriptan Naratriptan Sumatriptan Lasmiditan Méthiothépine 5-HT2A Vaisseaux sanguins SNC Digestion Plaquettes SNP Muscles lisses Excitation glutamatergique Addiction Anxiété Appétit
Imagination Apprentissage Mémoire Humeur Perception Comportement sexuel Sommeil Régulation thermique Vasoconstriction Augmentation du sommeil lent 2C-B 5-MeO-DMT BZP Bufoténine DMT DOM Ergométrine Lisuride LSD Mescaline Myristicine Psilocine TFMPP Yohimbine 5-MeO-MiPT Aripiprazole Asénapine Brexpiprazole Clozapine Cyamémazine Cyproheptadine Eplivansérine Étopéridone Halopéridol Ilopéridone Kétansérine Méthysergide Miansérine Mirtazapine Néfazodone Olanzapine Pimavansérine Pizotifène Quétiapine Rispéridone Ritansérine Trazodone Ziprasidone 5-HT2B Vaisseaux sanguins SNC Digestion Plaquettes SNP Muscles lisses Anxiété Fonction cardiovasculaire Motilité gastro-intestinale Sommeil Vasoconstriction BW-723C86 MDMA Norfenfluramine Ro60-0175 Agomélatine Asénapine BZP Cyamémazine Kétansérine Méthysergide Ritansérine Tégasérod Yohimbine 5-HT2C Vaisseaux sanguins SNC Digestion Plaquettes SNP Muscles lissesDésinhibition de la libération de la noradrénaline et la dopamine Augmentation du sommeil lent Addiction Anxiété Appétit Motilité gastro-intestinale Locomotion Humeur Érection du pénis Comportement sexuel Régulation thermique Vasoconstriction A-372,159 AL-38022A Aripiprazole Ergométrine Fenfluramine Lorcasérine Ro60-0175 TFMPP YM-348 Agomélatine Asénapine Clozapine Cyamémazine Cyproheptadine Diméboline Duloxétine Eltoprazine Étopéridone Fluoxetine Halopéridol Ilopéridone Kétansérine Lisuride Méthysergide Miansérine Mirtazapine Néfazodone Olanzapine Paroxétine Quétiapine Rispéridone Ritansérine Trazodone Venlafaxine Ziprasidone 5-HT3
SNC Digestion SNP Addiction Anxiété Vomissements Motilité gastro-intestinale Apprentissage Mémoire Nausée 2-Méthyl-5-HT BZP Quipazine RS-56812 Alosétron Cannabidiol (CBD) Clozapine Dolasétron Granisétron Mémantine Métoclopramide Miansérine Mirtazapine Olanzapine Ondansétron Quétiapine Tropisétron Vortioxétine 5-HT4 SNC Digestion SNP Anxiété Appétit Motilité gastro-intestinale Apprentissage Mémoire Humeur Respiration 5-MT BIMU-8 Cisapride Cinitapride Métoclopramide Mosapride Prucalopride RS-67333 Renzapride Tégasérod Zacopride L-Lysine Pibosérode5-HT5A SNC Locomotion Sommeil 5-CT Ergotamine Valerenic Acid Asénapine Diméboline Méthiothépine Ritansérine SB-699,551 SB-699,551-A 5-HT6 SNC Anxiété
Apprentissage Mémoire Humeur EMD-386,088 EMDT Aripiprazole Asénapine Clozapine Cyamémazine Dimebolin EGIS-12233 Halopéridol Ilopéridone MS-245 Olanzapine Ro04-6790 SB-258,585 SB-271,046 SB-357,134 SB-399,885 5-HT7 Vaisseaux sanguins SNC Digestion Anxiété Mémoire Humeur Respiration Sommeil Régulation thermique Vasoconstriction 5-CT 8-OH-DPAT AS-19 Aripiprazole Asénapine Clozapine Cyamémazine EGIS-12233 Halopéridol Ilopéridone Kétansérine Olanzapine Ritansérine SB-269,970 Vortioxétine
Notes et références Gaddum JH, Picarelli ZP, Two kinds of tryptamine receptors, Br J Pharmacol Chemother, 1957;12:323–328
Catégorie:Récepteur *