La saxagliptine est une molécule antidiabétique, de la classe des inhibiteurs de dipeptidyl peptidase-4 (DPP4) ou gliptines
Mode d'action La saxagliptine inhibe la dipeptidyl peptidase-4 qui dégrade les incrétines, d'où une augmentation de leur effet.
Indication L'indication est le diabète de type 2. Bien que réduisant de manière efficace la glycémie des patients, il n'a pas été démontré de bénéfice en termes de risque de survenue de maladies cardio-vasculairesScirica BM, Bhatt DL, Braunwald E et al. Saxagliptin and cardiovascular outcomes in patients with type 2 diabetes mellitus, N Engl J Med, 2013;369:1317-1326.
Effets secondaires En 2013, deux études associant les incrétines et les gliptines à un risque accru de pancréatites et de métaplasie des cellules ductalesLe pancréas exocrine est formé de deux types cellulaires, les cellules acineuses et les cellules canalaires ou ductales. ont été publiées ce qui a amené la Food and Drug Administration (FDA) aux États-UnisAlerte FDA 2008Alerte FDA 2009 puis l'Agence européenne des médicaments à demander des investigations complémentaires sur les risques pancréatiques des traitements basés sur ces molécules dans le diabète de type 2.
En Europe, les molécules impliquées dans ces demandes de recherche complémentaire sont : l'exénatide (Byetta, Bydureon), la liraglutide (Victoza), la lixisénatide (Lyxumia), la sitagliptine (Efficib, Januvia, Janumet, Ristaben, Ristfor, Tesavel, Velmetia, Xelevia), la saxagliptine (Komboglyze, Onglyza), la linagliptine (Jentadueto, Trajenta) et la vildagliptine (Eucreas, Galvus, Icandra, Jalra, Xiliarx, Zomarist).
Il existe un risque augmenté de survenue d'une insuffisance cardiaque nécessitant une hospitalisationScirica BM, Braunwald E, Raz I et al. Heart failure, saxagliptin, and diabetes mellitus: Observations from the SAVOR-TIMI 53 randomized trial, Circulation. 2014;130:1579-1588 sans que les raisons en soient claires.
Notes et références Notes
Références
Catégorie:Gliptine Catégorie:Adamantane Catégorie:Nitrile Catégorie:Amide Catégorie:Alcool tertiaire Catégorie:Cyclopropane Catégorie:Azolidine Catégorie:Amine primaire