L’oxymorphone (Opana, Numorphan, Numorphone) ou 14-Hydroxydihydromorphinone est un puissant analgésique opioïde semi-synthétique. Elle comporte un risque élevé de dépendance physique et psychique. Elle est 6 à 10 fois plus forte que la morphine et a les mêmes effets indésirables (nausée, vomissement, flatulences, constipation, démangeaisons, sédation etc)https://www.sciencedirect.com/topics/pharmacology-toxicology-and-pharmaceutical-science/oxymorphone. Comme tous les opioïdes, elle entraîne une accoutumance: le consommateur doit régulièrement en augmenter les doses pour obtenir les mêmes effets, avec un risque élevé de surdose accidentelle.
L’oxymorphone est souvent administrée dans des contextes pré- et post-opératoires. Elle est administrée sous forme de sel de chlorhydrate par injection ou par un suppositoire, généralement à des doses de (injection) à (suppositoire). La durée d’action de l’oxymorphone est de 5 à 8 heures selon les patients. L’oxymorphone est également produite dans le corps humain lorsque le foie métabolise de l’oxycodone. La consommation d'alcool associée à des comprimés à libération prolongée peut être extrêmement dangereuse. Son absorption peut être potentialisée fortement en présence d'alcool, ce qui peut créer une surdose.
Histoire D’abord développée en Allemagne vers 1914, elle est brevetée aux États-Unis par la compagnie pharmaceutique Endo Pharmaceuticals en 1955 et introduite sur le marché américain en et par la suite dans de nombreux autres pays à travers le monde. Dans certains pays, l’oxymorphone est distribué sous le nom de Numorphan et Numorphan Oral. Elle est également distribuée sous le nom d'Opana et Opana ER.
Utilisations vignette|293x293px|Comprimés d'oxymorphone. L’oxymorphone est prescrite pour le soulagement de la douleur modérée à sévère et aussi comme un médicament préopératoire pour atténuer l'appréhension, maintenir une anesthésie, et comme analgésique en obstétrique. En outre, elle peut être utilisée pour le soulagement de la douleur chez des patients présentant une dyspnée aiguë, associée à une insuffisance ventriculaire gauche et un œdème pulmonaire. Les comprimés à libération prolongée (Opana ER) sont retirés du marché en 2017 à la suite d'une décision de la Food and Drugs Administration (FDA) qui veut en limiter le mésusage dans le contexte de la crise des opioïdes. En mars 2017, les comités consultatifs sur la gestion des risques liés à la sécurité des médicaments et sur les médicaments anesthésiques et analgésiques de la FDA déterminent en effet que les bénéfices de ce médicament ne l'emportent plus sur ses risques.
L’oxymorphone est utilisée en médecine vétérinaire pour les mêmes usages, avec l'induction et l'entretien des anesthésies et parfois pour la tranquillisation de petits animaux. La morphine, hydromorphone, fentanyl et ses dérivés, lévorphanol et butorphanol sont également fréquents et le tramadol est souvent utilisé comme un analgésique pour chats, chiens, furets, rats et autres animaux de cette taille.
Caractéristiques physiques La réaction entre l'oxymorphone et du HCl produit une poudre blanche et inodore. Celui-ci va s'assombrir lorsqu’il y aura une exposition prolongée à la lumière même si cela n'a pas d'effet sur la puissance du médicament. Un gramme d’oxymorphone est soluble dans 4 ml d'eau. L'injection de l’oxymorphone est disponible dans le commerce à un pH de 2,7 à 4,5.
Toxicité et overdose Comme tous les opioïdes, l'oxymorphone peut créer une dépression respiratoire, somnolence extrême évoluant parfois en coma, une flaccidité des muscles squelettiques, peau froide et moite, et parfois bradycardie et hypotension. Dans un cas de surdosage, une apnée, un Collapsus, un arrêt cardiaque, et la mort peuvent survenir. Aux doses thérapeutiques, les effets secondaires sont principalement manifestés par un myosis, une nausée, et dans certains cas, des mouvements musculaires involontaires en particulier dans les parties distales des extrémités et de l'épaule. Ceci est plus fréquent chez les patients prenant d'autres médicaments tels que des relaxants musculaires et en particulier certains analgésiques adjuvants.
Marques Numorphan (suppositoire et solution injectable) Opana (comprimés) Opana ER (comprimés à libération prolongée retirés du marché en 2017 pour limiter le mésusage) Utilisation illicite
Toxicomanie Comme les autres analgésiques opioïdes, l’oxymorphone peut avoir des effets tels que l’euphorie, anxiolyse et d’autres effets similaires qui peuvent causer des dépendances psychologique et physique très rapidement et lors de l’arrêt de sa consommation des symptômes des sevrages. L’oxymorphone peut être appelée par plusieurs autres noms par leurs utilisateurs tels que : blues, biscuits, blue heaven, new blues, octagon, pink, pink heaven, pink lady, mrs O, Orgasna, Pink O, The O bomb
Mésusage Certains opioïdes, dont l’oxymorphone, sont par ailleurs utilisés en automédication par des patients afin d'atténuer la dépression réfractaire aux antidépresseurs classiques. Les opioïdes n'ont pas cette indication. S'ils sont exceptionnellement prescrits pour soulager ce trouble dépressif résistant, ils le seront hors Autorisation de Mise sur le Marché (AMM) avec toutes les conséquences que cela entraîne juridiquement pour le médecin prescripteur et les risques de dépendance, de surdosage et de mort par asphyxie pour le consommateur. L'effet euphorisant initial des opioïdes, qui peut temporairement soulager la détresse psychologique, s'estompe rapidement. Le patient doit alors constamment augmenter les doses pour obtenir l'effet initial. La dépendance s'installe et les symptômes de sevrage (terreurs nocturnes, sueurs, frissons, douleurs musculaires, problèmes gastriques etc) font leur apparition. Des études rigoureuses montrent que, paradoxalement, le traitement prolongé par opioïdes augmente le risque de dépression incidente, récurrente et résistante au traitement.
Chimie L’oxymorphone est produite à partir de la thébaïne, qui est un constituant mineur du pavot somnifère (Papaver somniferum). L’oxymorphone peut être aussi synthétisée à partir de la morphine ou de l’oxycodone, ce dernier étant un métabolite actif de la drogue.
La naloxone ou N-allyl oxymorphone, puissant antagoniste utilisé pour annuler les effets d'une surdose d'opiacés, est produite à partir d'oxymorphone.
Notes et références
Voir aussi
Articles connexes
Opioïde Crise des opioïdes Pavot somnifère Hydromorphone Oxycodone Morphine Codéine Hydrocodone Médicament Fentanyl
Catégorie:Opioïde Catégorie:4,5-Époxymorphinane Catégorie:Phénol Catégorie:Cétone Catégorie:Alcool tertiaire Catégorie:Agoniste des récepteurs opiacés μ