A karbakol, más néven karbamoilkolin (Carbastat, Carboptic, Isopto Carbachol, Miostat) egy pszichoaktív drog. Köti és aktiválja az acetilkolin receptort, ezért kolinerg agonista. Ez elsősorban különböző szemészeti célokra, mint például a primer glaucoma, krónikus nyílt zugú, valamint akut és krónikus szűk zugú glaucoma, emelkedett szembelnyomás kezelésére, vagy szemészeti műtét közben használják. Általánosan szemészeti oldatban, szemcseppel juttatják be.
Kémia és farmakológia A karbakol egy kolin észter és egy pozitív töltésű kvaterner ammónium vegyület. Nem jól szívódik fel a gyomor-bélrendszeren, és nem jut át a vér-agy gáton. Mivel a karbakol helyi alkalmazáskor nehezen szívódik fel, benzalkónium-kloridot kevernek a felszívódás előmozdítása érdekében.
A karbakol egy paraszimpatomimetikum, mely kolinergikus hatása révén miosist okoz az iris motoros beidegzésű sphincter izmain, és gátolja a kolinészteráz enzimet az észter csoportján keresztül. Szűkíti a pupillát, megnöveli a távolságot az iris alapja és a csarnokzug között, így megkönnyíti a csarnokvíz elfolyását és csökkenti a szembelnyomását.
Macskában és patkányban a karbakol gyors szemmozgásos alvást vált ki, amikor az agy pontine reticular részébe juttatják. A karbakol által kiváltott REM-alvás-szerű állapotot a posztszinaptikus muszkarin kolinerg receptorok indítják be.
Javallat A karbakolt elsősorban glaukóma kezelésére használják szemcseppként, hogy csökkentse a nyomást a szemben. Nyílt zugú glaukómás szemészeti műtétnél is alkalmazzák. Összehúzza a pupillát szürkehályog műtét során.
Lokális szemészeti alkalmazás esetén arra alkalmazható, hogy csökkentse a szemnyomást. Sejten belüli hatása révén szürkehályog műtétnél használják a lencse beültetése után a természetes miózis helyreállítására. Fel lehet használni arra is, hogy ösztönözze a hólyag kiürítését, ha a szokásos ürítési mechanizmus nem működik megfelelően.
Ellenjavallatok Karbakol használata az összes többi muszkarin-receptor agonistához hasonlóan ellenjavallt asztma, koszorúér-elégtelenség, gyomor- vagy nyombélfekély és vizeletinkontinencia esetén. A gyógyszer paraszimpatomimetikus hatásai súlyosbítják e betegségek tüneteit.
Túladagolás A rendszeres túladagolás hatása a kolinerg szereknél egy idegméreghez képest valószínűleg gyengébb. A szembe adott szernél ennek kicsi a kockázata.
Készítmények CARBACHOL 3% SZEMCSEPP MIOSTAT INTRAOKULARIS OLDAT
Fordítás
Külső hivatkozások RxList.com - Carbachol Brenner, G. M. (2000). Pharmacology. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company. Canadian Pharmacists Association (2000). Compendium of pharmaceuticals and specialties (25th ed.). Toronto, ON: Webcom. Carbachol (1998). MedlinePlus. Hozzáférés ideje: June 27, 2004, from http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/uspdi/202110.html Carbachol (2003). RxList. Hozzáférés ideje: June 27, 2004, from https://web.archive.org/web/20040624075633/http://www.rxlist.com/cgi/generic2/carbachol.htm National Institute for Occupational Safety and Health. (2002). Choline, chloride, carbamate. In The registry of toxic effects of chemical substances. Hozzáférés ideje: June 27, 2004, from https://web.archive.org/web/20080502183156/http://www.cdc.gov/niosh/rtecs/gad59f8.html Carbachol Chloride (2004). Hazardous Substances Data Bank. Hozzáférés ideje: July 16, 2004, from http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?hsdbb.htm (search carbachol). Miostat 0,1 mg/ml intraokuláris csepegtető oldat (OGYI kísérőirat)
Kategória:ATC N07 Kategória:ATC S01 Kategória:Muszkarin-agonisták Kategória:Kvaterner ammóniumvegyületek Kategória:Karbamátok