Az oxibutinin egy tercier amin, antikolinerg aktivitással (a detrusor izomzat M2 ill. M3 muszkarin típusú receptorain), valamint papaverinszerű, a detrusor izomzatra kifejtett direkt spazmolitikus hatással rendelkezik, így a hólyagizomzattal összefüggő fokozott vizelési panaszokat kedvezően befolyásolja.
Hatása Blokkolja az acetil-kolin muscarin-szerű hatását a simaizom sejteken. Ezeknek a tulajdonságoknak köszönhetően ellazítja a hólyag detrusort és az instabil hólyaggal rendelkező betegben növeli a hólyagkapacitást, valamint csökkenti a detrusor izomzat spontán kontrakcióinak számát. Az Oxibutinin csökkenti a detrusor kontrakciók amplitudóját és frekvenciáját, csökkenti a húgyhólyagon belüli nyomást, növeli a húgyhólyag kapacitását.
Állatkísérletekben 4-10-szer nagyobb görcsoldó hatással rendelkezett, mint az atropin, de anticholinergiás hatása annak csak 1/5-e. Fájdalomcsillapító és helyi érzéstelenítő hatást fejt ki. Központi idegrendszeri és cardiovascularis hatásai az atropinnál gyengébbek. Nincs blokkoló hatása sem a vázizom neuromuscularis junctióira, sem a vegetativ ganglionokra (nincs antinikotin hatása).
Mellékhatások A leggyakrabban előforduló mellékhatások a következők: szájszárazság, obstipatio, látászavar, hányinger, hasi diszkomfort érzés, arcpirulás, vizelési nehézség. Az arcpirulás gyermekek esetében gyakrabban fordul elő. Ezek a tünetek az adag csökkentésével többnyire enyhülnek. Ritkábban előforduló mellékhatások: fejfájás, vizeletvisszatartás, szédülés, álmosság, bőrszárazság, hasmenés, szívritmuszavar.
Ellenjavallatok Bélelzáródás, vizeletretencióval vagy annak veszélyével járó vizeletelfolyási akadály, bélatonia, súlyos krónikus fekélyes vastag- és végbélgyulladás (colitis ulcerosa), toxikus megacolon, myasthenia gravis, glaucoma. Prostata hypertrophia oedema esetén. Zárt- és szűkzugú glaucoma, részletes vagy teljes gastrointestinalis traktus elzáródás, paralytikus ileus, idős vagy legyengült beteg intestinalis atoniája, obstruktiv uropathia, akut vérzés, ha a betegnek instabil a kardiologiai statusa. Terhesség, szoptatás (ld. Figyelmeztetés). A készítmény összetevőivel szembeni túlérzékenység.
Túladagolás Túladagolás esetén a várt központi idegrendszeri mellékhatások felerősödése (nyugtalanság, izgatottság) keresztül keringési (kipirulás, vérnyomásesés, keringési elégtelenség) és légzési zavarok (légzési elégtelenség, paralysis, kóma) várhatóak.
Készítmények DITROPAN TABLETTA HUMA-OXYBUTYNIN UROXAL TABLETTA
Sztereokémia Az oxibutinin egy sztereoközpontot tartalmaz, és két enantiomerből áll. Ez egy racemát, azaz az (R) és az (S) -forma 1:1 arányú keveréke:Kachur JF, et al. R and S enantiomers of oxybutynin: pharmacological effects in guinea pig bladder and intestine, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 247, S. 867–872, 1988; PMID 2849672.Noronha-Blob L, Kachur JF. Enantiomers of oxybutynin: in vitro pharmacological characterization at M1, M2 and M3 muscarinic receptors and in vivo effects on urinary bladder contraction, mydriasis and salivary secretion in guinea pigs, Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 256, S. 562–567, 1991; PMID 1993995.
Az oxibutinin enantiomerjei CAS-szám: 119618-21-2 CAS-szám: 119618-22-3
Jegyzetek
Fordítás
Kategória:ATC G04 Kategória:Alkinek Kategória:Észterek Kategória:Aromás aminok Kategória:Muszkarin-antagonisták Kategória:Az urogenitális rendszer gyógyszerei