A ketamin jelentős fájdalomcsillapító hatású általános érzéstelenítőszer. Egyéb felhasználásai közé tartozik a szedáció elérése, illetve a fájdalomcsillapítás intenzív ellátás során abban az esetben, ha a beteg barbiturát- vagy opioidérzékeny. A légzésfunkció nem változik a ketamin alkalmazása során, ami értékes érzéstelenítőszerré teszi, viszont dózisfüggően nyugtalanságot és hallucinációkat okozhat.
Hatásmechanizmusát tekintve a ketamin egy NMDA receptor antagonista, de kisebb affinitással számos más célponton is hat, például az opioid receptorokon, illetve a monoamin transzportereken.
Más, ebbe a kategóriába sorolható szerekhez hasonlóan (mint például a tiletamin vagy a fenciklidin) a ketamin is disszociatív anesztéziát hoz létre. Ez egy transzszerű állapot, ahol az alany érzékelése dózisfüggően eltávolodik, esetleg teljesen szétkapcsolódik a tudatától. A jelenséget a talamo-neokortikális és a limbikus rendszer közötti neurotranszmisszió csökkenésével magyarázzák.
Használat thumb|Egy 10 ml-es, 1000 mg ketamint tartalmazó üveg Érzéstelenítés Érzéstelenítő hatását több különböző esetben is hasznosítják: Érzéstelenítés gyerekeknél: egyedüli szerként, vagy az általános anesztézia bevezetésére használják izomrelaxánsokkal és endotracheális intubálással követve Asztmásoknál és krónikus obstruktív légúti betegségben szenvedőknél Nyugtatóként testileg vagy lelkileg fájdalmas procedúráknál, vészellátás esetén Gerincközeli vagy epidurális érzéstelenítés / fájdalomcsillapítás kiegészítésére alacsony dózisban Harctéri vészellátás során A ketamin sokkal kevésbé csökkenti a légzésfunkciót, mint a legtöbb általános érzéstelenítőszer, viszont a hallucinációk fellépésének esélye miatt ritkán használják elsődleges anesztetikumként, bár megfelelő lélegeztetőberendezés hiánya esetén a legjobb választás lehet.
A ketamint gyakran használják súlyosan sérült betegeknél. A 2011-es klinikai gyakorlati útmutató támogatja a ketamin használatát disszociatív érzéstelenítőszerként vészhelyzet esetén. Használata ajánlott sokkos állapotban lévő betegeknél, akiknél fennáll a hipotenzió (veszélyesen alacsony vérnyomás) kialakulásának kockázata.Nem megbízható forrás? Az alacsony vérnyomás káros a súlyos fejsérülést szenvedett betegeknél és az összes érzéstelenítő közül a ketaminnál a legkevésbé valószínű, hogy csökkenti a vérnyomást, sőt gyakran vérnyomás-emelkedést is vált ki.
Az elérhető általános érzéstelenítőszerekhez viszonyítva eltérő a ketamin keringési és légzőszervi hatása. Érzéstelenítésre alkalmas dózisban fokozza, nem pedig lassítja a keringést. A ketamin viszonylagosan biztonságosnak mondható, mivel a védekező légúti reflexek megmaradnak a hatása alatt.Wong, JJM; Lee, JH; Turner, DA; Rehder, KJ (2014). "A review of the use of adjunctive therapies in severe acute asthma exacerbation in critically ill children". Expert Review of Respiratory Medicine 8 (4): 423–41.doi:10.1586/17476348.2014.915752. PMID 24993063.
A ketamint hörgőtágítóként is használják súlyos asztma esetén. Mindenesetre a bizonyítékok ennek hatékonyságára nem elégségesek.
Fájdalomcsillapítás A ketamin fájdalomcsillapító hatása már alacsony dózisnál is jelentkezik és az érzéstelenítésnél tovább tart. Nyugtató és altató hatása kevésbé kifejezett. A gerincvelőben és a perifériás idegekben helyi érzéstelenítő hatású.Dr. Bogár Lajos: Aneszteziológia jegyzet
A ketamin alkalmas az operációt követő fájdalmak csökkentésére. Az alacsony dózisú ketamin előkezelés csökkenti a beteg morfin igényét, továbbá az operáció utáni émelygés és hányás valószínűségét.
Használják intravénásan opioid fájdalomcsillapítókkal kombinálva, amikor a fájdalmat nehéz lokalizálni, vagy ha a fájdalom neuropátiás (jó példa erre a vaszkuláris eredetű fájdalom, vagy az övsömör). Segít csökkenteni a gerincvelői szenzitizációt, avagy a wind-up jelenséget krónikus fájdalom esetén (amikor az ismételt fájdalmakat a beteg egyre erősebben éli meg). Az ilyen alacsony dózisoknál a pszichotróp / hallucinogén mellékhatások kevésbé gyakoriak és benzodiazepinekkel jól kezelhetők. A ketamin fájdalomcsillapítást elősegítő hatása legjobban a kombinációk esetében érvényesül: például alacsony dózisú opioidokkal együtt adva. Mindenesetre önmagában is rendelkezik fájdalomcsillapító hatással, de ehhez magasabb dózis szükséges, ami megnöveli a mellékhatások kialakulásának kockázatát. Állatkísérletek alapján a ketamin hatásos lehet opioidokkal kombinálva a rák okozta fájdalom kezelésében.
Esetenként használnak alacsony dózisú ketamint a komplex regionális fájdalom szindróma (CRPS) kezelésére. Bár egy 2013-as szisztematikus irodalom-elemzés csak alacsony minőségű támogató kutatásokat talált a CRPS ketaminnal való kezelésére.O'Connell, NE; Wand, BM; McAuley, J; Marston, L et al. (2013). "Interventions for treating pain and disability in adults with complex regional pain syndrome". Pain, Palliative and Supportive Care Group. Cochrane Database of Systematic Reviews 4 (4): Art. No. CD009416.doi:10.1002/14651858.CD009416.pub2. PMID 23633371. Mindenesetre az alacsony dózisú ketaminterápia kidolgozott és viszonylagosan biztonságos procedúra. Néhány esetben hallucinációkról, szédülésről, szórakozottságról és émelygésről számoltak be a betegek. A ketamin alkalmazása CRPS kezelésére csak az erre kiképzett orvos felügyelete alatt történhet."Severe Pain Relief may be Possible with a Common Anesthetic Drug" (Press release). Blackwell Publishing. 1 October 2004. Archived from the original on 2008-12-16. Hozzáférés ideje: 13 December 2009.
Depresszió A ketamint klinikai vizsgálatoknak vetették alá a kezelésre nem reagáló bipoláris zavar (mániás-depresszió), a súlyos depresszív zavar, illetve az öngyilkossági krízisek kezelésére. A ketamint hatásosnak találták és off-label használható.Gary Stix for Scientific American. September 11, 2013 From Club to Clinic: Physicians Push Off-Label Ketamine as Rapid Depression Treatment, Part 1 Gary Stix for Scientific American. September 12, 2013 Is Ketamine Right for You? Off-Label Prescriptions for Depression Pick Up in Small Clinics, Part 2 Gary Stix for Scientific American. September 13, 2013 Ketamine, a Darling of the Club Scene, Inspires Development of Next-Generation Antidepressants, Part 3Caddy C et al. Ketamine as the prototype glutamatergic antidepressant: pharmacodynamic actions, and a systematic review and meta-analysis of efficacy. Ther Adv Psychopharmacol. 2014 Apr;4(2):75-99. doi: 10.1177/2045125313507739. Review. PMID 24688759 PMC 3952483Tondo L et al. Options for pharmacological treatment of refractory bipolar depression. Curr Psychiatry Rep. 2014 Feb;16(2):431. doi: 10.1007/s11920-013-0431-y. Review. PMID 24425269 A ketamint egyszeri intravénás infúzióként adják alacsonyabb dózisban, mint ami a teljes disszociatív érzéstelenítéshez szükséges (a beteg nem szakad el teljesen az érzékelésétől). Az előzetes adatok alapján gyors antidepresszáns hatással rendelkezik (két órán belül) és viszonylag hosszú időre lényegesen csökkenti a depresszív tüneteket (több hétig).ECRI Institute, under contract to AHRQ. December 2013 AHRQ Healthcare Horizon Scanning System – Potential High-Impact Interventions Report. Priority Area 05: Depression and Other Mental Health Disorders Az első klinikai vizsgálatok felkeltették a tudományos közösség érdeklődését egyrészt a gyorsan kialakuló antidepresszáns hatása miatt (a legtöbb antidepresszáns jótékony hatásának kialakulása előtt heteket kell várni), másrészt mivel a ketamin az NMDA receptorok gátlása révén hat, ami eltérő a jelenleg elterjedt modern antidepresszánsok hatásmechanizmusától, például a szelektív szerotonin visszavétel gátlástól, vagy a szerotonin rendszer másféle befolyásolásától.
Élvezeti szer thumb|Az oldószer elpárologtatásával nyert ketaminkristályok Az ismert disszociatív kábítószerektől (PCP és DXM) eltérően a ketamin viszonylag rövid ideig hat. Tíz percen belül kialakul és körülbelül egy órán keresztül tart a disszociatív hallucinogén hatása szippantás vagy injekció után. Két órán át hat szájon át fogyasztva. A teljes élmény nem tart tovább néhány óránál.
Szubanasztetikus dózisokban a ketamin egy disszociatív állapotot idéz elő, amit a testtől és a környező világtól való eltávolodás jellemez a tudatműködés fennmaradása mellett. Ezt az állapotot deperszonalizációnak és derealizációnak is hívják.Giannini, AJ; Underwood, NA; Condon, M (November 2000). "Acute ketamine intoxication treated by haloperidol: A preliminary study". American Journal of Therapeutics 7(6): 389–91. doi:10.1097/00045391-200007060-00008.PMID 11304647. Elegendően magas dózisnál a használók úgynevezett „K-hole”-t élhetnek át, ami egy extrém disszociatív állapot, amit vizuális és hallási hallucinációk kísérnek. John C. Lilly, Marcia Moore és D. M. Turner (többek között) részletesen írt saját enteogén és pszichonautikus ketaminélményeiről.Rekreációs használat leírásai: Moore és Turner fiatalon hunytak el, valószínűsíthetően a felügyelet nélkül történő ketaminhasználatuk következtében.Jansen, Karl (2001). Ketamine: Dreams and Realities. Multidisciplinary Association for Psychedelic Studies. pp. 50, 89. .
Adagolás Orvosi használatnál a ketamint intravénásan vagy intramuszkulárisan alkalmazzák.
A ketamint szájon át is lehet adni, vagy a bőralatti infúziót követően átváltani erre a beviteli módra, ha a fájdalmat már kezelni tudták. A szájon át adott ketamin-hidroklorid biohasznosulása 17-20%. Mellékhatások Kontraindikált a ketaminhasználat minden olyan esetben, amikor a szimpatikus tónus további fokozása kárt okozhat a betegnek (kezeletlen hypertensio, pheochromocytoma, hipertireózis, eclampsia, apoplexia, pszichózisok).
A lehetséges mellékhatások listája:Merck Manual; Drug Information Provided by Lexi-Comp. Last full review/revision May 2014 Ketamine Szív- és érrendszeri: aritmia (szívritmuszavar), bradycardia vagy tachycardia (csökkent vagy emelkedett pulzus), hipo- vagy hypertensio (csökkent vagy emelkedett vérnyomás) [Az anaesthesia területén, a Ketamine(Magyarországon: Calypsol) a legkisebb hypotensionáló(pulzuscsökkentő) hatással rendelkező analgosedatios(fájdalomcsillapító) szer, amit IV(intravénásan) alkalmazhatunk, mikor a per os(szájon keresztüli) fájdalomcsillapítás nem lehetséges.] Központi idegrendszeri: a ketamint – egy nagyon kis esetszámú, de annál nagyobb sajtó-visszhangot keltő kutatás alapján – nem adták koponyaűri nyomásfokozódás esetén, félve a további nyomásemelkedéstől. Számos vizsgálat bizonyította azonban, hogy nem emeli, hanem sok esetben csökkenti azt. A megújított ajánlások szerint mind a helyszíni, mind a kórházi sürgősségi intubációk során elsőként választandó szer koponyasérültek esetén. Egyes tanulmányok a korábban vélt görcshajlam-fokozó hatását is megcáfolták. Bőrgyógyászati: átmeneti eritéma, átmeneti kanyarószerű bőrkiütés Emésztőrendszeri: étvágycsökkenés, nyáltermelés enyhe növekedése, hányinger, hányás Ideg- és izomrendszeri: emelkedett csontvázi izomtónus Okuláris: Diplopia (kettős látás), emelkedett intraokuláris nyomás Légzőszervi: Apnea (légúti elzáródás), emelkedett hörgői kiválasztás, gége- és garatreflexek fokozódása Injekció helyén: fájdalom, vagy vörös kiütések megjelenése (exantéma) Egyéb: anafilaxia, függőség