A prokain az egyik leggyakrabban használt műtéti beavatkozásoknál.Kísérleti műtéttani alapismeretek (Szegedi Egyetem, Élettani gyakorlatok) Jól kombinálható más hatóanyagokkal (pl. benzilpenicillin). A többi hasonló szerhez képest hosszú (2–5 perces) felfutási és rövid (kb. egyórás) hatásidő jellemző rá (injekció formájában).
Öregedés elleni hatása erősen vitatott.Klinikai története (ProcainHu.info)Öregedés: visszatérhet az illegális szer (Betegszoba.hu)Import Alert 61-01 (FDA)
Az "oroszvíz" (szerbül: ruska voda) nevű, külsőleg (bőrre kenve) rheumás, migrénes és egyéb fájdalmak csillapítására és rovarcsípés eredetű bőrgyulladások kezelésére szolgáló, alkoholtartalmú fájdalomcsillapító készítmény egyik alkotója.
Története Az egyik legrégebben használt helyi érzéstelenítő. és Emil Uhlfelder szintetizálta 1904-ben. Novokain néven szabadalmaztatták és vezették be a kórházi gyakorlatba. A név a latin novus (új) és a kokain névből származik, mely abban az időben az általánosan elfogadott helyi érzéstelenítő volt.
A kokainnal szemben a prokain nem okoz függőséget és nem mérgező.
Hatásmód Az idegsejtek sejthártyája különleges, feszültségfüggő Na+-csatornákkal rendelkezik. Megfelelő pontenciál esetén e csatornák depolarizálódnak és megnyílnak. A Na+-ionok bejutnak a sejt belsejébe, miközben onnan K+-ionok áramlanak kifelé. Ha a feszültségkülönbség elég nagy (akciós potenciál), elég sok csatorna nyílik meg ahhoz, hogy több Na+-ion áramlik a sejt belsejébe, mint amennyi K+-ion kifelé. Ez tovább depolarizálja a sejthártyát, még több csatorna nyílik ki, és a folyamat önmagát erősíti tovább.
Ahhoz, hogy a prokain az idegsejtbe jusson, a Na+-csatornának előbb ki kell nyílnia. Más szóval: a prokain hatása nő a fájdalom erősödésével.Procaine Action Pathway (SMPDB)
A prokain a Na+-csatorna receptorához kötődik és blokkolja azt. Ha elég sok csatorna inaktiválódik, a feszültségkülönbség az akciós potenciál alá esik, és kialakul az idegblokád.
A prokainról a fentieken felül kimutatták, hogy gátolja az NMDA- és nikotinos acetilkolin-receptorokat, valamint a szerotonin receptor-ioncsatorna komplexumot.Showing metabocard for Procaine (HMDB14859) (Human Metaboloma Database)
A prokain a szimpatikus idegek blokkolása miatt értágítóként hat. Ez rontja a hatáserősséget és növeli a toxicitást amiatt, hogy a szer eloszlik a szervezetben. E hatást gyakran érszűkítő gyógyszer egyidejű adásával ellensúlyozzák, de ez nem minden beavatkozásnál lehetséges.
A prokaint az kolinészteráz enzimek bontják le és . A folyamat főként a vérplazmában, kisebb részben a májban megy végbe.
Alkalmazás Hidrokloridsóját juttatják a megfelelő szövetekbe 1–10%-os injekcióval, kenőccsel, végbélkúppal, szemcseppel.
Szifilisz kezelésekor benzilpenicillinnel kombinálva injekcióban adják mindkét farpofába a beadás okozta fájdalom csökkentésére.Szifilisz (STOP AIDS)
A fogászatban érszűkítő szerrel (pl. adrenalinnal vagy levonordefrinnel) kombinálják. A nyálkahártyán keresztül lassan és nehezen szívódik fel, ezért injekció formájában adják körkörösen, egyetlen idegbe.
1905-től alkalmazzák szülési fájdalom ellen spinálisan (gerincbe adva).Szülési fájdalomcsillapítás (Tim-Medical) Az altatással szemben nagy előnye, hogy nem jut be a baba szervezetébe.
Intravénás alkalmazáskor érszorítóval akadályozzák meg, hogy a szer a végtagból a szisztémás vérkeringésbe jusson, ez esetben ui. központi idegrendszeri problémákat és szívritmuszavarokat okozhat.
Fizikai/kémiai tulajdonságok Fehér vagy csaknem fehér, higroszkópos kristályos por vagy színtelen kristály. A vízmentes kristály vízben rosszul, szerves oldószerekben jól oldódik. Dihidrátja vízben nagyon bőségesen oldódik; alkoholban oldódik.
A helyi érzéstelenítőket a dietil-amino- csoportot és a benzolgyűrűt összekötő lánc szerint két csoportba osztják. A prokain a benzoesav észterei közé tartozik. (A másik csoport a savamidok csoportja, melyekben az észter szénatomja helyén nitrogén van.)
Készítmények Igen sok készítmény tartalmazza önállóan és sokféle kombinációban.Procaine (Drugs-About.com)
Magyarországon:Procaine (OGYI)Procaine hydrochloride (OGYI) HEMORID végbélkenőcs HEMORID végbélkúp NEOSTU végbélkúp (a hivatalos gyógyszeradatbázisban nem szerepel) PROKAIN-HIDROKLORID TEVA 10 mg/ml oldatos injekció Ruska voda (többnyire Vajdaságban szerezhető be)
Jegyzetek
Források Magyarul: Prokain-hidroklorid TEVA 10 mg/ml oldatos injekció (OGYI, betegtájékoztató) M. J. Neal: Rövid farmakológia (mindenkilapja.hu) Dr. Otto-Albrecht Neumüller: Römpp vegyészeti lexikon. Műszaki Könyvkiadó, 1983., 3. kötet, 455. és 817. oldal. Bevezetés a helyi érzéstelenítésbe (SOTE előadás) Procaini Hydrochloridum (OGYI) Angolul: procaine hydrochloride (Encyclopaedia Britannica) Procaine Hydrochloride Injection 2Ml (Herber Tiancheng Pharmaceutical Co.) CAS 59-46-1 chemical formula,CAS 59-46-1 MSDS,CAS 59-46-1 chemical properties (ChemicalGo.com) Procaine MSDS (ScienceLab.com)
További információk Melozide végbélkenőcs 20G (Aranyhajó Patika) Hemorid végbélkúp (Caruel Újlak Patika) Helyi és általános érzéstelenítés a fogászatban, szájsebészetben (vizsgázz.hu) Penicillin G Procaine
Kapcsolódó szócikkek regionális érzéstelenítés lidokain
Kategória:Helyi érzéstelenítők Kategória:ATC C05 Kategória:ATC N01 Kategória:ATC S01 Kategória:Benzoátok Kategória:Aromás aminok