A paracetamol (INN) (más néven acetaminofenAz Egyesült Államok és Japán gyógyszerpiacán használt elnevezés.) para-aminofenol származék. A szó a vegyület egyik nevének rövidítése: para-acetil-amino-fenol.

A paracetamol a fenacetin aktív metabolitja (anyagcsereterméke), az egyik legnépszerűbb fájdalomcsillapító. Csökkenti a mérsékelt fájdalmat és a lázat, viszont a szalicilátokkal (például Aspirin) és ibuprofénnel ellentétben gyulladásgátló hatása nincs, mivel a perifériás prosztaglandin-szintézist csak kismértékben gátolja.

A paracetamol kombinálható más fájdalomcsillapító szerekkel: NSAID-ekkel, opioid analgetikumokkal, ahol ezeknek a vegyületeknek a kisebb dózisa is elengedő a hatás kiváltásához, miáltal a mellékhatások ritkábban alakulnak ki. Ez annál is inkább kívánatos, mert alapvetően olyan fájdalomcsillapítóval állunk szemben, melynek esetében a magában hatásos adag nagyon közel áll a súlyos, hepatotoxikus továbbá nefropathiát előidéző mennyiséghez.

Mellékhatások Az ajánlott dózisban, korlátozott ideig biztonsággal alkalmazható. Mint minden gyógyszer, a paracetamol is okozhat mellékhatásokat, ezek azonban nem jelentkeznek mindenkinél. A leggyakrabban alkalmazott, 500 mg paracetamol tartalmú tabletták hivatalos betegtájékoztatói az alábbi mellékhatásokra hívják fel a figyelmet:

Mellékhatások, melyek súlyos következményekkel is járhatnak: angioödéma, a bőr mélyebb rétegeinek hirtelen kialakuló duzzanatával, érintheti a torkot, a szemhéjakat, ajkakat és a nemi szerveket is (nem ismert gyakoriságú) anafilaxiás sokk; hirtelen vérnyomás-csökkenéssel és légzészavarokkal járó életveszélyes allergiás reakció (nem ismert gyakoriságú) allergiás eredetű szívkoszorúér görcs (Kounis-szindróma) (nem ismert gyakoriságú) a bőr felszíni rétegének leválásával járó nyálkahártya-hólyagosodás (toxikus epidermális nekrolízis), a szájüreg, a szem és a hüvely nyálkahártyáján jelentkező hólyagos elváltozások, valamint foltos kiütéses bőrterületek (Stevens-Johnson-tünetegyüttes); ún. fix gyógyszerkiütés (mindig ugyanazon a helyen jelentkező vörös, kerek folt), a bőr gennyes felhólyagosodása (pusztulózis) (nagyon ritka gyakoriságú mellékhatás).

Ritka mellékhatások (1000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet): gyomortáji fájdalom, hányinger, hányás

Nagyon ritka mellékhatások (10 000-ből legfeljebb 1 beteget érinthet): asztma orrnyálkahártya-duzzanat vérképzőszervi rendellenességek, pl. vérlemezkeszám-, fehérvérsejtszám-csökkenés, bőrpír, csalánkiütés, bőrkiütés sárgaság

Nem ismert gyakoriságú mellékhatások (a gyakoriság a rendelkezésre álló adatok alapján nem állapítható meg): túlérzékenységi reakciók (bőrvörösség, bőrkiütés, viszketés, nyálkahártya tünetek) hörgőgörcs fehérvérsejtek számának jelentős csökkenése (agranulocitózis), a vér oxigénszállító képességének csökkenése (methemoglobinémia) nagy adagban, főleg tartós alkalmazás során a májra (és a vesére is) mérgező, igen nagy adagokban halálos májkárosodást (visszafordíthatatlan májszövetpusztulást) okozhat. A „nagy adag” fogalma megtévesztő, ugyanis a napi maximálisnak számító 3000 mg háromszorosa két-három napon át szedve életveszélyes! A hepatocellularis necrosis korai tünetei: sápadtság, étvágytalanság, hányinger, hányás, fokozott izzadás, általános gyengeség, hasi fájdalom. Alkohol fogyasztása mellett a májkárosító hatás még kifejezettebb. sejtpusztulással járó (citolitikus) májgyulladás, ami akut májkárosodáshoz vezet.

Kutyák, macskák, társállatok számára paracetamol tartalmú készítmények adása szigorúan tilos.

Túladagolás Terápiás dózisban (egyszeri maximális dózis: 1000 mg, napi maximális dózis: 3000 mg)https://ogyei.gov.hu/gyogyszeradatbazis&action=show_details&item=35313 való alkalmazása során kevés mellékhatás lép fel, de két-háromszor ekkora adag esetén súlyos májkárosodás alakul ki.https://link.springer.com/article/10.2165/00002018-200124070-00003

Paracetamol mérgezés: májkárosító dózis gyerekek esetén 150 mg/testsúlykg, míg felnőtteknél 5–7 g. 10 g paracetamol bevétele már halálos lehet.

Májkárosodás oka: Normál esetben a paracetamol használata során glutation, esetenként szulfatáció révén kerül a hatóanyag filtrációra. Túladagolás esetén ez előtt a raktárak elfogynak. A maradék paracetamolból oxidázok hatására toxikus N-acetil-para-benzokinon-iminné (NABQI) keletkezik, amely felhalmozódik, a májsejt fehérjék szulfhidril csoportjaival lép reakcióba, és a májsejtek pusztulását okozza.https://derangedphysiology.com/main/required-reading/pharmacology-and-toxicology/Chapter%205.1.1/paracetamol-toxicity

Mérgezés kezdeti tünetei: hányinger, hányás, étvágytalanság, izzadás. A bevételt követő 2–4. napon emelkedik a májenzim – különösen az ALAT/ASAT (korábbi elnevezéssel GOT/GPT) – és a bilirubin szintje (májkárosodás tünetei). 3–5 nap után jobb oldali hasi nyomásérzékenység, sárgaság, enkefalopátia jelentkezik, melyek mind a fulmináns hepatitis jelei, 7–8 nappal később pedig májkóma, hepatorenális szindróma és végül halál lép fel.https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1114433/

Ha a mérgezést időben – 12 órán belül – felismerik, megelőzhető a májkárosodás, például a glutation képződés fokozásával. Ez acetil-cisztein orális vagy intravénás alkalmazásával érhető el. Másik megelőzési módszer, hogy a konjugációt serkentjük metioninnal vagy ciszteinnel.

Hatása A paracetamol elsősorban központi idegrendszeri ciklooxigenáz-gátló hatása következtében csökkenti a lázat, fejfájást, illetve kisebb fájdalmak esetén csillapítja a megfázás során kialakuló izom és végtagfájdalmat és a torokfájást.

A paracetamol a hypotalamikus hőszabályzó központra – ami értágítás és izzadás révén növeli a test hőleadását – kifejtett közvetlen hatással csökkenti a lázat. Gátolja az endogén pirogének hatását a hőszabályzó központra (a hipotalamuszra). Metamizol, ibuprofen szintű hatása nincs. Ízületi fájdalmakra magában hatástalan.

A paracetamol gátolja a prosztaglandin szintézist a központi idegrendszerben, de a perifériás gátlása minimális, mégis hatékony fájdalom- és lázcsillapító, ami azzal magyarázható, hogy a ciklooxigenázt a központi idegrendszerben erősebben gátolja, mint a periférián. Analgetikus hatásához a perifériás bradykinin-érzékeny fájdalomérző receptorok blokkolása is hozzátartozik.

Sok nem szteroid gyulladáscsökkentő analgetikummal szemben a paracetamol hatása gyenge, de nem okoz fekélyt az emésztőrendszerben, és nincs hatása a vérlemezke-aggregációra vagy a vérzési időre.

Készítmények Paracetamol-tartalmú készítmények recept nélkül is kaphatók. A paracetamol számos megfázás, influenza, fejfájás, ízületi és izomfájdalom elleni gyógyszer alkotórésze. Ez komoly kumulatív jellegű, szubklinikai hepatotoxicitás rémével fenyeget. Magyarországon a következő készítmények vannak forgalomban (az aktuális lista változhat):

Andrews Answer APC-ac Ben-u-ron Béres Febrilin Béres Trinell Pro Coldrex Doliprane Efferalgan Fervex Grippostad C Mexalen Miralgin Neo Citran No-Spalgin Novopyrin Panadol Paracetamol BP Paracetamol Farmalider Paramax Rapid Parcodin Perfalgan Rubophen Saridon Solpadeine Tabletta Antidolorica FoNo VIII. Talvosilen Vicetamol Wick Zaldiar

Jegyzetek

Források https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24099020/ http://scholar.google.hu/scholar?q=Hepatotoxicity+of+acetaminophen&hl=hu&as _sdt=0&as_vis=1&oi=scholart (hozzáférés 2021.jan.27.)

Handbook of Poisoning: Diagnosis and Treatment. Robert H. Dreisbach,MD,PhD.Lange Medical Publications Los Altos, CA., Blackwell Sci.Publ.Oxford and Eninburgh 1969- Gyógyszerrendelés. Dr.Issekutz Béla, Dr.Issekutz Lívia. Medicina Bp.1979.

További információk Dr. Kovács Anikó: Amit a paracetamol szedéséről tudni kell (WEBBeteg.hu)

Kapcsolódó szócikkek láz fájdalomcsillapító propacetamol

Kategória:ATC N02 Kategória:Nem-szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek Kategória:Fenolok Kategória:Amidok Kategória:Fájdalomcsillapító gyógyszerek