A pralatrexát szürkésfehér–sárga szilárd anyag. Vízben oldódik, alkoholban és kloroformban gyakorlatilag oldhatatlan.
Nehezen kezelhető vagy visszatérő periferiális T-sejtes limfómaLimfóma: a nyirokcsomó daganata. elleni kemoterápiás szer.
Működésmód Az antimetabolitok közé tartozik. Szerkezeti hasonlóságot mutat a folsavval. A rákos sejtek a DNS felépítése során „összetévesztik” a folsavval. Ezáltal a szer kompetitív módon képes gátolni a DNS felépítésében kritikus szerepet játszó dihidrofolát reduktáz enzimet, amely a sejt halálához vezet.
A pralatrexát nagy affinitást mutat a redukált folsavat hordozó fehérje iránt (nagyobbat, mint a hasonló elven működő metotrexát), ezért szelektíven felhalmozódik a limfóma- vagy más daganatsejtekben.
Mellékhatások csontvelőszupresszió, ami trombocitopénia,Alacsony vérlemezkeszám a vérben. Vérzékenységhez vezet. neutropénia,A noutrofil fehérvérsejtek számának csökkenése a vérben. vérszegénység formájában jelentkezik mucositis (nyálkahártya-gyulladás) csökkent vesefunkcó emelkedett májfunkció (ilyenkor az adagot csökkenteni kell) hányinger kimerültség
A mellékhatások jelentősen csökkenthetők folsav és B12-vitamin egyidejű szedésével.
Állatkísérletekben a magzatra nézve toxikusnak bizonyult (FDA D kategória: ellenjavallt). Nem ismert, hogy az anyatejbe átkerül-e.
Adagolás Az ajánlott egyszeri adag 30 mg/m². A pralatrexát vizes oldatát kórházban, 3–5 perc alatt intravénás infúzióban adják be heti egy alkalommal, legfeljebb 6-szor ismételve. A kezelés 7 hét szünet után ismételhető meg.
Készítmények Folotyn Magyarországon nincs forgalomban.Pralatrexate (OGYI). Az FDA 2009 áprilisában engedélyezte a használatát az USA-ban.
Jegyzetek
Források Bruce D. Cheson: Új terápiás lehetôségek a perifériás T-sejtes non-Hodgkin limphomák kezelésében Folotyn (pralaxate) injection (FDA, 2009. április)
További információk Pralatrexate (Drugs.com) Pralatrexate Injection (MedlinePlus)
Kapcsolódó szócikkek Metotrexát Folsav Rák (betegség) Az angol Wikipédiából: Peripheral T-cell lymphoma T cell Lymphoma Antimetabolite Dihydrofolate reductase Food and Drug Administration (FDA)
Kategória:ATC L01 Kategória:Dihidrofolát-reduktáz gátlók Kategória:Pteridinek Kategória:Alkinek