A difenil-piralin (INN: diphenylpyraline) allergia okozta szénanátha, csalánkiütés, bőrviszketés elleni szer. Antihisztamin.
Működésmód A sejt H1 hisztamin-receptorához kötődik, kiszorítva onnan a hisztamint, átmenetileg gátolva annak hatását. A többi antihisztaminhoz hasonlóan antikolinerg hatása is van, ami az orr nyálkahártyájának szárazságát okozhatja.
A venulákA legkisebb vénák. endotel sejtjeiben található H1-receptorok aktiválása a venulák simaizmainak összehúzódását, az érfal átjárhatóságának növekedését okozza. Az immunrendszer falósejtjei így jutnak a vérből a fertőzés helyére. Az allergia e reakció túlérzékenysége.
Az agykéreg H1-receptorainak aktiválása a káliumcsatornák gátlásához, ezáltal az idegsejt kisebb ingerelhetőségéhez vezet. Ez okozza az álmosságot azoknál a régebbi típusú, első generációs antihisztaminoknál (a difenil-piralin is ilyen), melyek átjutnak a vér-agy gáton.
Adagja napi 3–4 alkalommal összesen legfeljebb 6 mg.
Mellékhatások, ellenjavallatok A szer ellenjavallt komoly májbetegségben, továbbá koraszülöttek, újszülöttek számára. A szedés során az alkohol ellenjavallt.
A szer külön figyelmet igényel zárt zugú glaukóma, vizelési nehézségek, prosztata túltengés, epilepszia, májkárosodás, terhesség és szoptatás esetén.
Gátolja a központi idegrendszert: kábultságot okoz, ami az autóvezetést is befolyásolja. Paradox hatáskéntként stimuláció is előfordul, elsősorban kisgyermekeknél.
Felerősítheti a központi idegrendszerre ható szerek hatását. Ilyen pl. az alkohol, a triciklusos antidepresszánsok és monoamin-oxidáz gátlók, opioid típusú fájdalomcsillapítók.
Készítmények Allerzine Belfene Dafen Dayfen Diafen Antihistamine Diaphen Histyn Hystryl Mepiben Neargal Sumadil
Hidrokloridsó formájában: Arbid N Hispril Histalert Histryl Lergoban Lyssipoll A fentieken felül a difenil-piralin számos kombinációban is megtalálható.Diphenylpyraline (Drugs-About.com, 2012.01.15.)
Magyarországon nincs forgalomban difenil-piralint tartalmazó készítmény.Diphenylpyraline (OGYI, 2012.01.15.)
Előállítás 4-hidroxi-1-metilpiperidin benzhidrilbromiddal történő alkilálásával:Synthesis of essential drugs, 230. oldal (Google könyvek)
500px
Jegyzetek
Források Diphenylpyraline (DrugBank) Diphenylpyraline hidrochloride detailed info (MIMS; ingyenes regisztráció szükséges) 147-20-6 diphenylpyraline (ChemNet)
További információk A 40/2001. (XI. 23.) EüM rendelet 2. melléklete szerint a difenil-piralin a kozmetikai termék gyártásához fel nem használható anyagok, vegyületek közé tartozik.
Kapcsolódó szócikkek Allergia Histamine receptor (angol Wikipédia) Acetilkolin
Kategória:H1-receptor-antagonisták Kategória:ATC R06 Kategória:Izgatószerek Kategória:Piperidinek Kategória:Éterek