A karvedilol (INN: carvedilol) fehér vagy csaknem fehér kristályos por. Vízben és híg savakban gyakorlatilag nem, etanolban kevéssé, diklórmetánban oldódik. Két sztereoizomerje van.
Angina pectoris, enyhe-középsúlyos szívbetegség és magas vérnyomás gyógyszere. .
Hatásmód Nem-szelektív adrenerg béta-blokkoló, mely tulajdonságot az S-enantiomer okozza. A renin-angitotenzin rendszerben gátolja a renin plazmabeli aktivitását.
Mindkét enantiomer szelektív α1-blokkoló, ezáltal csökkenti a periferiás erek ellenállását.
Értágító és koleszterinre gyakorolt hatása nincs. Antioxidáns és a propranololhoz hasonló membránstabilizáló hatása van.
Anginás betegeknél csökkenti a kamrai elő-, illetve utóterhelést, továbbá antiischaemiás és fájdalomcsillapító hatása is van.
A karvedilol metabolizmusa a májban megy végbe. A fenolgyűrű demetilációja és hidroxilációja három aktív metabolitot hoz létre, amelyek mindegyike rendelkezik β-blokkoló és antioxidáns tulajdonsággal.
Ellenjavallatok asztma vagy egyéb tüdőbetegség okozta légúti sípolás súlyos szívelégtelenség vagy májbetegség prinzmetal angina pectoris phaeochromocytoma (magas vérnyomást okozó mellékvese-daganat) Külön figyelem szükséges az alábbi esetekben: egyéb szívbetegség máj-, vese-, pajzsmirigy- vagy cukorbetegség pikkelysömör Raynaud-szindróma laktáz-hiány, fruktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar, izomaltáz-hiány terhesség, szoptatás
Mellékhatások Leggyakoribb, a kezelt betegek >10%-án jelentkező mellékhatások: fejfájás, izomsajgás, kimerültség-érzés, szédülés (különösen felálláskor); gyér szívverés (esetleg ájulással és súlyos kimerültség-érzéssel), gyomorpanaszok, hasmenés, vércukor- és koleszterinszint emelkedés, látászavar, szemszárazság (kontaktlencse viselésekor).
A tünetek rendszerint a kezelés elején jelentkeznek, és a folytatás ellenére abbamaradnak.
Gyakori (a kezelt betegek >1%-án jelentkező) mellékhatások: légszomj, asztma, émelygés, hasi fájdalom.
Ritka mellékhatások: csekély trauma hatására kialakuló bőr alatti bevérzések, rendellenes vérzés (pl. fogínyből), alacsony fehérvérsejtszám, hideg végtagok, lábfej- vagy bokaduzzanat, alvászavar, nyomott kedélyállapot, ájulás, orrdugulás, hányás (rossz közérzet), székrekedés, májenzimek aktivitásának változása, bőrreakciók (csalánkiütés, viszketés, pikkelysömör súlyosbodása).
Rendkívül ritka mellékhatások: látászavarok, szem-irritáció, szájszárazság, nehezített vizelés, ejakuláció-zavar, angina pectoris, szívpanaszok.
Adagolás A gyógyszert lehetőleg étkezés közben kell bevenni. Ez lassítja a felszívódást, így nem csökken hirtelen a vérnyomás.
Szívelégtelenség esetén a kezdő adag nagyon alacsony: naponta kétszer 3 vagy 6 mg. A szedés elején előfordulhat, hogy a tünetek súlyosbodnak, ill. folyadékvisszatartás (lábödéma, súlygyarapodás) lép fel. Mindezek miatt a kezelést célszerű kórházban kezdeni.
Magas vérnyomás esetén a kezdő adag két napig 1×12,5 mg, azután napi 2×25 mg. Szükség esetén kéthetenként tovább lehet növelni az adagot. Időskorúak esetén elégséges lehet a kezdő adag.
Angina ellen a kezdő adag 2×12,5, ezt kéthetenként fokozatosan 2×50 mg-ig lehet emelni.
18 év alatti gyermekek esetén a szer ellenjavallt.
A szedést nem szabad hirtelen abbahagyni, mert ez súlyos szív-érrendszeri mellékhatásokat idézhet elő. A kezelést a gyógyszeradag fokozatos csökkentésével kell abbahagyni.
Az alkohol gátolja a karvedilol lebomlását, ezért a vérnyomás és a pulzus túlzott leesését okozhatja.Alkohol és gyógyszer: kiszámíthatatlan hatások (Addictus)
Készítmények A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben számos karvedilol-tartalmú gyógyszer kapható.Carvedilol (Drugs-About.com)
Magyarországon 47-féle készítmény van forgalomban.Carvedilol (OGYI, a lekérdezés ideje: 2012.04.14.) Néhány példa: Atram Carvedigamma Carvedilol Hexal Carvedilol Pfizer Carvedilol-Ratiopharm Carvedilol-Zentiva Carvetrend Carvol Coryol Dilatrend Talliton
Jegyzetek
Források Carvedilol-Ratiopharm 25Mg Filmtabletta (Mediris) Carvol (OGYI) Coryol 12,5 Mg Tabletta 30X (Immun-Specialista) +CARVOL 25 MG TABL. (Online Patika) Carvedilolum (OGYI) Talliton (Házipatika.com) Carvedilol (Egészségkalauz) Dilatrend 12,5 Mg Tabletta (Berek Patika) Atram (Dr Diag) Carvetrend (myHealthbox)
Kapcsolódó szócikkek Angina pectoris Szívelégtelenség Magas vérnyomás Adrenergic receptor Renin inhibitor
Kategória:ATC C07 Kategória:Béta-blokkolók Kategória:Karbazolok Kategória:Fenolok Kategória:Éterek Kategória:Alkoholok Kategória:Aromás aminok