A BGP-15 inzulinrezisztencia elleni, a klinikai kipróbálás II. fázisán túljutott gyógyszerNégy kipróbálási fázis van.
A gyógyszerpiacon jelenleg két inzulinrezisztenciát csökkentő gyógyszer van forgalomban: a metformin és a roziglitazon. A BGP-15 hatása ezekkel összemérhető.
A BGP-15 hasznos lehet a cukorbetegség megelőzésében és kezelésében,A II. típusú cukorbetegség az inzulinrezisztenciából alakul ki. ezen felül a tumorkezelés mellékhatásainak kivédésében,Sarszegi Z, Bognar E, Gaszner B, Kónyi A, Gallyas F Jr, Sumegi B, Berente Z.: BGP-15, a PARP-inhibitor, prevents imatinib-induced cardiotoxicity by activating Akt and suppressing JNK and p38 MAP kinases (PubMed) a vese, illetve a szív ereinek megbetegedéseiben.
Az inzulinrezisztencia, és a vele járó elhízás néhány szkizofrénia elleni gyógyszer mellékhatása. A BGP-15 e mellékhatásokat is csökkenti.The HSP co-inducer BGP-15 can prevent the metabolic side effects of the atypical antipsychotics (Literáti-Nagy Z, Tory K, Literáti-Nagy B, Kolonics A, Török Z, Gombos I, Balogh G, Vígh L Jr, Horváth I, Mandl J, Sümegi B, Hooper PL, Vígh L.)
Ausztrál kutatók egérkísérletek alapján arra a következtetésre jutottak, hogy a BGP-15 jelentősen lelassíthatja a Duchenne-szindróma kifejlődését, és meghosszabbíthatja az e betegségben szenvedők életét.Áttörés az izomsorvadás kezelésében (Népszabadság Online)Áttörést hozhat a halálos izomsorvadás elleni küzdelemben a magyar találmány (HetiVálasz.hu) Ez a veleszületett izomsorvadásos betegség kisgyermekkorban kezdődik, és 10–12 éves korra teljesen tolószékbe kényszeríti a beteget.
A molekulát a legnagyobb magyar biotechnológiai cég, az N-Gene fejlesztette ki (tudományos vezető: Literáti Péter).
Klinikai próbák Az első (biztonsági) fázisban bebizonyosodott, hogy a szert 800 mg-ig, ismételt beadás esetén 250–600 mg között a kísérleti személyek jól tolerálják.
A második fázisban a kísérleti személyeket három csoportra osztották. Az egyik csoport 400 mg, a második 200 mg BGP-15-öt, a harmadik placebót kapott 28 napon keresztül, naponta egyszer. Az eredmények azt mutatták, hogy a BGP-15 jelentősen javította az inzulinérzékenységet. A nagyobb adag valamivel nagyobb mértékben, de az eltérés statisztikailag nem szignifikáns.
A kísérlet második részében azt vizsgálták, mennyire képes a BGP-15 meggátolni az olanzapin nevű szkizofrénia elleni gyógyszer okozta inzulinrezisztenciát. 54 egészséges önkéntes 17 napig 10 mg olanzapint és 400 mg BGP-15-öt vagy placebót kapott. Egy hét kiürülési időszak után azt találták, hogy a placebót kapott személyek inzulinérzékenysége lényegesen jobban romlott az olanzapintól, mint a BGP-15-tel kezelteké.
Hatásmód Ha a szervezetet bármilyen sokk éri – a hőn kívül bármilyen egyéb fizikai, kémiai káros hatás vagy kórokozó-támadás is –, a védekezés során az első válasz a stresszfehérjék (más néven hősokkfehérjék) termelésének fokozása lesz. Ezek a fehérjék aztán megakadályozzák, hogy a sejt többi fehérjéje nem megfelelő kapcsolatokat kössön, ezáltal funkciója károsodjék, térszerkezete elromoljék.
A BGP-15 – többek között – fokozza a stresszfehérjék termelését. E fehérjék meghatározó szerepet játszanak a korral összefüggő betegségekben, és jelentősen befolyásolják az élettartamot. Kellenek például az inzulin megfelelő működéséhez, és alapvető szerepet játszanak az energiatermelés szabályozásában.
Jegyzetek
Források BGP-15 Clinical Trials (NGene.us) Lead Molecule BGP-15, Pharmacology (Science and Technology) Imre Gombos, Tim Crul, Stefano Piotto, Burcin Güngör, Zsolt Török, Gábor Balogh, Mária Péter, J. Peter Slotte, Federica Campana, Ana-Maria Pilbat, Ákos Hunya, Noémi Tóth, Zsuzsanna Literati-Nagy, László Vígh Jr., Attila Glatz, Mario Brameshuber, Gerhard J. Schütz, Andrea Hevener, Mark A. Febbraio, Ibolya Horváth, László Vígh: Membrane-Lipid Therapy in Operation: The HSP Co-Inducer BGP-15 Activates Stress Signal Transduction Pathways by Remodeling Plasma Membrane Rafts (Plosone) Vígh László: OTKA-38334 kutatási zárójelentés BGP-15 (ChemDrug) BGP-15 (Sigma-Aldrich) BGP 15 (National Library of Medicine – Medical Subject Headings)
További információk Gyógyszerdizájn számítógéppel (Házipatika.com) Safety and Efficacy of BGP-15 in Patients With Type 2 Diabetes Mellitus (ClinicalTrials.gov) Kardon T, Nagy G, Csala M, Kiss A, Schaff Z, Nagy PL, Wunderlich L, Bánhegyi G, Mandl J.: Influence of BGP-15, a nicotinic amidoxime derivative, on the vascularization and growth of murine hepatoma xenografts (PubMed) Bárdos G, Móricz K, Jaszlits L, Rabloczky G, Tory K, Rácz I, Bernáth S, Sümegi B, Farkas B, Literáti-Nagy B, Literáti-Nagy P.: BGP-15, a hydroximic acid derivative, protects against cisplatin- or taxol-induced peripheral neuropathy in rats (PubMed) Halmosi R, Berente Z, Osz E, Toth K, Literati-Nagy P, Sumegi B.: Effect of poly(ADP-ribose) polymerase inhibitors on the ischemia-reperfusion-induced oxidative cell damage and mitochondrial metabolism in Langendorff heart perfusion system (PubMed)
Kapcsolódó szócikkek cukorbetegség inzulin heat shock protein (angol Wikipédia)
Kategória:ATC nincs Kategória:Amidinek Kategória:Oximok Kategória:Piperidinek