A tigeciklin a csoportjába tartozó antibiotikum. Javallatok: komplikált bőr- és lágyékfertőzések szövődményes hasűri fertőzések: vakbélgyulladás, epegyulladás, hasi tályog, bélperforáció, perforált gyomor- vagy nyombélfekély baktérium okozta tüdőgyulladás.
Hatásmód A riboszóma-alegységhez kötődik, és akadályozza az molekulák bejutását a riboszóma „A-részébe”. Ezzel lehetetlenné teszi az aminosavmaradékok növekedő peptidláncokba történő beépülését, végeredményben a fehérjeszintézist.
A tigeciklin képes legyőzni a két legfontosabb tetraciklinrezisztencia-mechanizmust, a riboszomális védettséget és a baktériumokból kifelé irányuló transzportmechanizmusokat ().
Néhány baktériumtörzs, pl. a Proteeae, Pseudomonas aeruginosa és kevésbé érzékeny a tigeciklinre. Ezen túlmenően szerzett rezisztenciát tapasztaltak a -ben, az -ben és az -ben. A csökkent érzékenységet mindkét csoport esetén a nem-specifikus AcrABHiroshi Nikaido and Helen I. Zgurskaya: AcrAB and Related Multidrug Efflux Pumps of Escherichia coli J. (Mol. Microbiol. Biotechnol. (2001) 3(2): 215-218) multidrog efflux-pumpa túlzott expressziójának tulajdonítják.
Mellékhatások, ellenjavallatok A szer – tapasztalatok híján – ellenjavallt 18 év alatti gyermekeknél.
Mellékhatások: a tetraciklineknél „megszokottak”: fényérzékenység, pseudotumor cerebri,Az agydaganat tüneteit mutató nem daganatos kórkép. hasnyálmirigy-gyulladás, továbbá antianabolikus hatás, mely emelkedett szinthez, azotémiához,: a nitrogéntartalmú vegyületek emelkedett szintje. acidózishoz (elsavasodáshoz), (alacsony foszforsavszinthez) vezet.
A többi antibakteriális szerhez hasonlóan a tigeciklin is okozhat , melynek súlyossága az enyhétől az életveszélyesig terjedhet. Hasmenés megjelenésekor ezért az orvosnak mérlegelnie kell a kockázatot. A hasmenés és a hányás a klinikai próbák során a leggyakoribb mellékhatás volt (20 ill. 14%).
Maradandó fogelszíneződést és fogzománc-károsodást okozhat, ha a fog fejlődése alatt alkalmazzák. Késői csontosodási folyamatot indíthat el. Emiatt nem szabad alkalmazni 8 éves kor alatt. Ugyanilyen hatása van a magzatra is, ezért terhesség alatt csak egyértelmű szükség esetén szabad adni.
Állatkísérletekben a tigeciklin átjutott az anyatejbe. Emberi adat nincs, de a fenti mellékhatások miatt mérlegelni kell a szoptatás megszakítását.
Egyéb gyakori mellékhatások: szédülés, emelkedett és szint (mely gyakran a terápia befejezése után jelentkezik), kiütés, fejfájás.
A tigeciklin alkalmazása a szerre nem érzékeny organizmusok elszaporodását okozhatja, a gombákat is ideértve.
A tigeciklin kölcsönhatásba léphet a warfarinnal, ezért ilyenkor a véralvadást monitorozni kell.
Az antibiotikumok csökkenthetik a fogamzásgátló tabletták hatását.
Nem áll rendelkezésre arról adat, hogy a tigeciklin emberben átjut-e a vér-agy gáton.
Adagolás Intravénásan, 30–60 percen keresztül. A kezdő adag felnőtteknél 100 mg, melyet 5–14 napon keresztül 12-óránkénti 50 mg-os (súlyos májkárosodásban 25 mg-os) adagok követnek.
A tigeciklin szilárd alakban, injekciós üvegben kerül forgalomba. Az alkalmazás előtt az üvegben megfelelő módon fel kell oldani. A fel nem használt port és oldatot meg kell semmisíteni.
A tigeciklin kombinálható más antibiotikumokkal.
Nem szabad a tigeciklinnel együtt beadni: amfotericin B, klórpromazin, metilprednizolon és .
Készítmények Tygacil 50 mg por oldatos infúzióhoz (OGYI)
Fizikai/kémiai tulajdonságok Narancssárga színű por.
Becsült LD50-értékek intravénásan: hím egér: 124 mg/tskg nőstény egér: 98 mg/tskg patkány: 106 mg/tskg
Jegyzetek
Források Tygacil 50 mg por oldatos infúzióhoz (Alkalmazási előírás) TYGACIL 50 mg por oldatos infúzióhoz (HáziPatika.com)
Tigecycline (Tygacil): the first in the glycylcycline class of antibiotics (PubMed) Tygacil (RxList) Tygacil (Pfizer) Tigecycline: what is it, and where should it be used? (Journal of Antimicrobial Chemotherapy) tigecycline (Intravenous route) (Drugs.com)
További információk Az Európai Közösségek Bizottságának forgalomba hozatalt engedélyező határozata (2006. április 24.) Helyes Georgina: Magyarországi Francisella tularensis subsp. holarctica törzsek antibiotikum érzékenységének vizsgálata (Szent István Egyetem, Tudományos Diákkör) Egészségügyi szakembereknek szóló közvetlen tájékoztatás a mortalitás emelkedéséről a Tygacillal (tigeciklin) végzett klinikai vizsgálatokban (Pfizer Kft.)
Kategória:Antibiotikumok Kategória:ATC J01 Kategória:Amidok