A linagliptin (INN) 2-es típusú cukorbetegség kezelésére szolgáló, szájon át szedhető gyógyszer. Használható első vonalbeli szerként, vagy a metformin helyettesítésére, ha az valamilyen okból nem alkalmazható, vagy nem hatásos.
Az Európai Bizottság 2011. július 25-én engedélyezte a linagliptin önálló használatát, továbbá metforminnal, valamit metforminnal és szulfonilkarbamiddal kombinált alkalmazását is.Az Európai Bizottság engedélyezte a Trajenta® (linagliptin) forgalmazását (eLitMed.hu) Az USA-ban az FDA 2011. május 3-án hagyta jóvá a szer alkalmazását.Boehringer Ingelheim, Eli Lilly receive FDA approval for linagliptin to treat type 2 diabetes (Medical News) Magyarországon az OEP 2012. május 23-án fogadta be a gyógyszert 70%-os tb-támogatással.
Előnyei A többi hasonló szerhez képest: ritkábban lép fel hipoglikémia (a vércukorszint kóros csökkenése, mely önmagában is életveszélyes, de hosszabb távon is csökkenti a várható élettartamot) nem okoz testsúlygyarapodást (ami gyakori a típusú szert szedőknél), kedvezően befolyásolja a lipidprofilt a felezési ideje 5–7 nap, ezért könnyen adagolható, folyamatos szedés esetén egyenletes a hatása a betegek jól tolerálják antioxidáns hatása van, ami védelmet nyújt a szív- és érrendszeri betegségek ellen, melyek cukorbetegségben még az átlagosnál is gyakoribbak. A linagliptin legnagyobb előnye, hogy a többi antidiabetikumhoz képest jelentősen csökkenti a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.
Hatásmód Szelektív, kompetitív (DPP-4) gátló. Ez a hormon felelős többek között az hormonok lebontásáért.
Az inkretin hormonokat a bél nyárkahártyája termeli. Serkentik az inzulintermelést még a vércukorszint emelkedése előtt. Gátolják a (az inzulin ellenhormonja) képződését. Lassítják a gyomor kiürülését, a táplálékfelvételt és annak felszívódását, ezáltal a vércukorszint emelkedését.
A linagliptin az első olyan DPP-4 gátló, ami főleg a májon és az epeutakon keresztül választódik ki, és csak 5%-ban ürül a vesén keresztül változatlan formában. Ez azt jelenti, hogy csökkent vesefunkció mellett is alkalmazható.
Mellékhatás A leggyakoribb mellékhatás a hipoglikémia.
A linagliptin forgalomba kerülése után jelezték, hogy néhány esetben fordult elő. A linagliptin-kezelés abbahagyása után a pancreatitis gyógyulását figyelték meg.
Állatkísérletekben nem tapasztaltak magzatkárosító hatást, viszont a linagliptin kiválasztódott az anyatejbe. Nem ismert, hogy milyen hatása van a csecsemőre. Emberi tapasztalatok nincsenek, ezért a linagliptin kerülendő terhesség és szoptatás alatt.
Adagolás Napi adag 5 mg. Étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Ha metforminnal együtt adják, a metformin adagját nem kell módosítani. Metforminnal és szulfonilkarbamiddal együtt megfontolandó a szulfonilkarbamid-adag csökkentése a hipoglikémia veszélyének csökkentésére.
A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy kicsi a kockázata annak, hogy a linagliptin más gyógyszerrel kölcsönhatásba lép.
Készítmények Magyarországon:Linagliptin (OGYI) Jentadueto 2,5 mg/850 mg filmtabletta Jentadueto 2,5 mg/1000 mg filmtabletta Trajenta 5 mg filmtabletta
Jegyzetek
Források Linagliptin 2-es típusú diabetes mellitusban- a szív és a vese védelmében (eLitMed.hu) Trajenta 5 mg filmtabletta (European Medicines Agency) Trajenta
További információk Az Európai Gyógyszerügynökség felülvizsgálja a 2-es típusú diabéteszben alkalmazott GLP-1 alapú terápiák és a hasnyálmirigyet érintő elváltozások kockázatairól szóló eredményeket (OGYI)
Kapcsolódó szócikkek
Kategória:Cukorbetegség kezelésére használt gyógyszerek Kategória:ATC A10 Kategória:Alkinek Kategória:Piperidinek Kategória:Nitrogén heterociklusok Kategória:Purinok