Az alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló és 5-HT1A-receptor antagonista. Alkalmazható magas vérnyomás, angina és aritmia kezelésére. Kereskedelmi nevek: Alfeprol, Aptine, Yobir.
Farmakokinetika Az alprenolol egy apoláros, hidrofób molekula, közepes zsíroldékonysággal. A szervezetben nagymértékben kötődik a plazmafehérjékhez (80-90%). Metabolizációja májon keresztül történik, aktív metabolitja a 4-hidroxi-alprenolol. Felezési ideje 2-3 óra.
Farmakodinámia Az alprenolol egy nem-szelektív béta-receptor blokkoló, melyet magas vérnyomás, ödéma, kamrai tachikardia és pitvari fibrilláció kezelésére használnak. Az alprenolol gátolja a pitvar-kamrai csomó ingerületvezetését és csökkenti a szinuszritmust. Növelheti a vérplazma triglicerid szintjét, és csökkenti a HDL-koleszterin szintet. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással és nincs membránstabilizáló hatása.
Hatásmechanizmus Az alprenolol gátolja az adrenalin és noradrenalin kötődését a szívben található β1 receptorokhoz, melynek következtében csökken a szívfrekvencia és a vérnyomás. Kisebb mértékben kötődik a juxtaglomeruláris készülékben található β2 receptorokhoz, ezáltal csökkenti a renin szekréciót, gátolva az angiotenzin II és aldoszteron termelést, aminek következtében csökken az angiotenzin II okozta érösszehúzódás intenzitása és az aldoszteron okozta vízvisszatartás.
Jegyzetek
További információk Fürst Zsuzsanna (szerk.), Gyires Klára, A farmakológia alapjai, Medicina Könyvkiadó Zrt, 2011, Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C., Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, Twelfth Edition, The McGraw-Hill Companies, Inc, 2011,
Kategória:ATC C07 Kategória:Szívritmuszavarok kezelésére használt gyógyszerek Kategória:Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek