A konivaptán (INN: conivaptan) a nátriumszint emelésére szolgáló szer normál vagy megnövekedett testfolyadéktartalom (euvolémia vagy ) mellett.
Szívelégtelenség elleni hatásossága nem igazolt, és nincs is az indikációk között. A nátriumszint emelése nem feltétlenül enyhíti a beteg tüneteit.
Hatásmód A konivaptán a vese gyűjtőcsatornájának apikális hártyájában levő aquaporin csatornák vazopresszin és receptorainak kompetitív, reverzibilis gátlója, kb. tízszeres affinitással a V2 receptor felé. E receptorok segítenek a plazma ozmolitikus szintjét a normál határok között tartani. A V2 receptor gátlása a folyadékkiválasztást és a nátrium visszatartását segíti elő.
A keringő vér vazopresszin-szintje kritikus az elektrolit-egyensúly szempontjából, és általában a szükségesnél magasabb normál és emelkedett testfolyadéktartalom esetén.
Mellékhatások Leggyakrabban az infúzió beadásának helyén lép fel (60–70%-os gyakorisággal fordul elő).
A másik viszonylag gyakori mellékhatás a , melyet a gyors (>12 mmol/l/24 óra) nátriumszint-változás okoz,Dr. Sikter Márta, Dr. Lahm Erika, Dr. Uhlyarik Andrea, Dr. Pápai Zsuzsanna: Centrális pontin myelinolysis (weborvos) és amelynek súlyos idegrendszeri következményei lehetnek.
További mellékhatások: alacsony vérnyomás és szomjúságérzés, mely nagyobb adagban ill. túladagoláskor fokozottabban jelentkezik; fejfájás (12%). 10%-nál kisebb gyakorisággal számos mellékhatás előfordul.Conivaptan Adverse Effects (Medscape)Conivaptan (Intravenous Route) Side Effects (MayoClinic)
A konivaptán gátolja a enzimek előállításáért felelős gén működését. A monoxigenáz enzimek fontos szerepet játszanak az anyagcserében, ezen belül is a szervezet méregtelenítésében.Ádám–Dux–Faragó–Fésüs–Machovich–Mandl–Sümegi: Orvosi biokémia. Medicina Könyvkiadó Zrt., 2006., 70. és 298. oldal. A konivaptán kölcsönhatásba léphet a CYP3A génre ható más szerekkel (, warfarin), és ellenjavallt a CYP3A gént gátló más szerekkel együtt adva (pl. ketokonazol, itrakonazol, klaritromicin, , ). Számos egyéb szerrel is kölcsönhatásba lép.Conivaptan drug Interactions (Medscape)
A klinikai kísérletek során a konivaptán átralmasnak bizonyult a magzatra nézve, még az ember számára ajánlott adagban is. A méhlepényben a vérszérumbeli koncentráció 2,2-szeresét találták patkányokban, és ez csak lassan csökkent a konivaptán abbahagyása után is, vagyis fennáll a halmozódás veszélye. Az újszülött patkányok kisebb súlyúak, lassúbb reflexűek voltak, lassabban növekedtek, általában véve csökkent az életképességük. A nőstény patkányokon nem mutattak ki elváltozást. Emberi tapasztalat nincs, ezért a konivaptán csak nagyon indokolt esetben adható terhes nőnek.
Az sem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, ill. adható-e gyermekeknek. A 65 év felettieken végzett klinikai vizsgálatok nem mutattak különbséget a felnőttek átlagához képest.
Adagolás Kórházban, nagy vénába. Az infúzió helyét 24-óránként változtatni kell az irritáció elkerülésére.
Az első adag fél óra alatt beadott 20 mg, melyet 24 óra alatt adott újabb 20 mg követ. Ha a betegnek 20 mg elég, azt egyszerre, 24 óra alatt kell beadni. A kezelés további 1–3 napig tarthat, és az adag szükség esetén 40 mg-ra emelhető. Hiánybetegség, alkoholizmus, közepes fokú májkárosodás esetén csökkenteni kell az adagot.
A kezelés közben a nátriumszint és a testfolyadék-mennyiség folyamatos figyelése szükséges, mert a hirtelen (>12 mmol/l/nap) nátriumszint-emelkedés súlyos idegrendszeri következményekkel járhat. Ugyancsak szükséges a káliumszint figyelése, mert 22%-os gyakorisággal fordul elő a hipokalémia.
Készítmények A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:Conivaptan (Drugs-About.com) Vaprisol
Jegyzetek
Források Vaprisol (RxList) Su Su Hline, Phuong-Truc T Pham, Phuong-Thu T Pham, May H Aung, Phuong-Mai T Pham, and Phuong-Chi T Pham: Conivaptan: a step forward in the treatment of hyponatremia? (NCBI) Conivaptan (Intravenous Route) (MayoClinic)
Kapcsolódó szócikkek folyadékháztartás vese receptor Hasonló hatású szerek:
Kategória:Hormonális gyógyszerek Kategória:ATC C03