A tioxolon (INN: tioxolone) seborrhea elleni szer. Gyógyszerek hatóanyaga. Kozmetikai termékekben is használják: arckrémekben pattanás, samponokban korpa ellen.
Hatásmód bélyegkép|balra|100px|4-szulfanil-1,3-benzoldiol
-I (CA-I) gátló. A CA enzimek a cink közé tartoznak: cink iont tartalmaznak.
A tioxolon a CA-II enzim aktív helyéhez kötődik. A CA-II enzimről ismert, hogy katalizálja az észterek (köztük a tioxolon) hidrolízisét. Hidrolízis útján a tixolon 4-szulfanil-1,3-benzoldiollá4-Sulfanyl-1,3-benzenediol (ChemSpider) hasad. Ez a vegyület a tiolcsoporton keresztül a karboanhidráz enzimek cink kötőhelyéhez kapcsolódik, ezáltal gátolja a cink aktivizáló hatását.
Mellékhatások, ellenjavallatok Súlyos bőrgyulladást és a nyálkahártyák gyulladását okozhatja. Irritálja a szemet.
Egy vizsgálatban a 7%-os tioxolon-oldat 48 óra után az esetek 40%-ában okozott bőrgyulladást. Az Európa Tanács által ajánlott legnagyobb koncentráció 5%.
A tesztek nem mutattak mutagén vagy genotoxikus hatást.
Kozmetikai szerekben 0,2, 0,5 ill. 1%-os töménységben alkalmazzák. Ilyen koncentrációban nem mutattak ki mellékhatást, bár hosszú távú vizsgálati adat nagyon kevés van.
Fizikai/kémiai tulajdonságok Szürkéssárga színű kristály.Tioxolone(4991-65-5) (ChemicalBook) Vízben gyakorlatilag oldhatatlan. Oldható etanolban, izopropanolban, propilénglikolban, éterben, benzolban, toluolban. Lúgokban hidrolizálódik.
LD50-értéke szájon át patkányoknál 6200–17 800 mg/tskg, bőrön át nyulaknál >20 000 mg/tskg.
Készítmények Önállóan: Camyna Stepin Wasacne Benzoxónium-kloriddal kombinálva: Loscon Tincture Stepin Tincture Benzoxónium-kloriddal és kombinálva: Dexa Loscon Benzoxónium-kloriddal és kombinálva: Stepin Paste Hidrokortizonnal kombinálva: Psoil
Jegyzetek
Források Tioxolone Risk Profile (Mattilsynet) Tioxolone (Drugs-About.com) Tioxolone (NIST) 6-Hydroxy-1,3-benzoxathiol-2-one (Sigma-Aldrich) Tioxolone (ChemicalBook) Tioxolone (DrugFuture.com) Tioxolone (Chemicalland21) Tioxolone Datasheet (Selleckchem.com) 1,3-Benzoxathiol-2-one,6-hydroxy- (Guidechem)
További információk TIOXOLONE SOLUTION 5% (Biotechnologia.pl; lengyelül)
Kategória:A bőrbetegségek gyógyszerei Kategória:ATC D10