A kinagolid (INN: quinagolide) az anyatej mennyiségének orvosi okból történő csökkentésére, bizonyos típusú meddőségek kezelésére, mellpanaszok és menstruációs rendellenességek ellen adott gyógyszer.
A tejkiválasztás csökkentését indokolhatja: , a menstruáció kimaradása (, ), meddőség és csökkent libidó. Hosszú távon a megnövekedett tejkiválasztás a csontritkulás veszélyével jár.Anne Barlier and Philippe Jaquet: Quinagolide – a valuable treatment option for hyperprolactinaemia (European Journal of Endocrinology)
A túlzott tejkiválasztás leggyakoribb oka az agyalapi mirigy (pl. az agyalapi mirigy jóindulatú daganata miatti) hibás működése , mely férfiakban is kiválthatja a tejkiválasztást. A tünetek férfiakban: merevedési zavarok, csökkent spermiumszám az ondóban, csökkent nemi vágy. A kinagolid ilyen esetekben is hatásosnak bizonyult.
A túlzott tejkiválasztásnak más okai is lehetnek: bizonyos gyógyszerek, vagy a terhesség alatti stressz.
Hatásmód A prolaktin nevű hormon előállítását gátolja. Szelektív agonista, de az agyalapi mirigy más hormonjaira nincs hatással.
A kinagolid vagy más D2-agonista az agyalapi mirigy felületén levő laktrotróf receptorokhoz kötődik, és csökkenti az enzim sejten belüli aktivitását, amely a cAMP előállításához szükséges. A cAMP hiánya gátolja a tejkiválasztást.
A kinagolid – ellentétben a korábban alkalmazott bromokriptinnel – csak a D2 hat, ezért jóval kevesebb a mellékhatása. További előnye a bromokriptinnel szemben, hogy elég naponta egyszer szedni, mert a felezési ideje 22 óra, valamint az, hogy nem okoz rezisztenciát.Rezisztencián ez esetben azt kell érteni, hogy hosszabb idejű, 15–30 mg mennyiségű bromakriptin ellenére sem csökken a prolaktin szintje.
Sztereokémia Racemát formában alkalmazzák, a klinikai hatásért elsősorban a (−) enantiomer felelős.https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Quinagolide#section=Top Enantiomerek CAS-szám: 140630-79-1 CAS-szám: 140630-80-4
Mellékhatások, ellenjavallatok A kinagolid ellenjavallt terhesség alatt megfelelő tapasztalatok híján, bár az állatkísérletek nem mutattak magzatot károsító hatást. A hormonális (tablettás) fogamzásgátlók nem megfelelőek a kinagoliddal együtt szedve. Ugyancsak ellenjavallt a kinagolid vese- és májkárosodás esetén, mivel itt sincs megfelelő klinikai tapasztalat.
Ugyancsak ellenjavallt a kinagolid szoptatás esetén. Egyrészt nem ismert, hogy kiválasztódik-e az anyatejbe, másrészt a tejkiválasztás csökkenése rendszerint lehetetlenné teszi a szoptatást.
Vérnyomáscsökkenést, szédülést okozhat, különösen fekvő vagy ülő helyzetből történő felálláskor.. Magyarul: Ortosztatikus hipotónia (Dr.Info)
Fáradtságot, álmosságot okozhat, különösen alkoholfogyasztás mellett. Az alkohol és a dopamin-antagonista gyógyszerek rontják a kinagolid hatásosságát.
Egyes betegeknél hirtelen elalvást okoz minden előjel és fáradtság nélkül, ami a járművezetést veszélyessé teszi. Ilyen esetben a gyógyszert felíró orvoshoz kell fordulni. Más esetekben alvászavar léphet fel.
Étvágytalanságot, hányingert, hasfájást, hasmenést, másoknál székrekedést okozhat, ezért kerülni kell a fűszeres ételeket, különösen a kezelés elején, és megfelelő mennyiségű folyadékot kell fogyasztani. Székrekedés ellen a rostos ételek segítenek.
Megnövekedett szexuális vágyat és fokozott kockázatvállalást okozhat. Erősíti az tüneteit.
Adagolás Szájon át, este, étkezés után. A kinagolid adagját fokozatosan kell növelni a mellékhatások csökkentése érdekében. A hatás két óra múlva kezdődik, 4–6 óra múlva éri el a maximumát, és kb. 24 órán át tart.
A kezdő adag az első három napban 25 μg, a második három napban 50 μg. Az első hét utáni ajánlott adag napi 75 μg. Ezután szükség esetén 4-hetenként növelhető az adag 75 vagy 150 μg-os lépésekben. 300 μg-nál nagyobb napi mennyiségre a betegek kevesebb mint ⅓-ának van szüksége.
Készítmények A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben:Quinagolide (Generic Drugs) Norprolac Prodelion Magyarországon: Quinagolide (OGYI) NORPROLAC 25 mikrogramm tabletta és 50 mikrogramm tabletta NORPROLAC 75 mikrogramm tabletta NORPROLAC 150 mikrogramm tabletta
Fizikai/kémiai tulajdonságok Szürkéssárga színű szilárd anyag.
LD50-értéke egyszeri, szájon át beadott adag után: egér 357–500 mg/tskg, patkány >500 mg/tskg; nyúl >150 mg/tskg.
Patkányokban a kinagolid hosszú idejű szedése a koleszterinszint csökkenését okozta, ami arra utal, hogy befolyással van a zsírlebontásra. Ezt más dopaminerg szereknél is megfigyelték.
Jegyzetek
Források Anne Barlier and Philippe Jaquet: Quinagolide – a valuable treatment option for hyperprolactinaemia (European Journal of Endocrinology) Quinagolide (Patient.co.uk) Norprolac Tablets 25, 50 and 75 micrograms (emc) Norprolac (netdoctor) DRUG NAME: Quinagolide (BC Cancer Agency) Quinagolide full info Quinagolide (DrugFuture.com)
További információk Quinagolide (Drug Synthesis) Cristiano Busso1, Manuel Fernández-Sánchez, Juan Antonio García-Velasco, José Landeras, Augustín Ballesteros, Elkin Muñoz, Sandra González, Carlos Simón, Joan-Carles Arce and Antonio Pellicer: The non-ergot derived dopamine agonist quinagolide in prevention of early ovarian hyperstimulation syndrome in IVF patients: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial R Igbokwe, T Jolas, A Waters & J Webster: Differential effects of dopamine agonists at D2S and 5HT2B receptors (Endocrine Abstracts)
Kapcsolódó szócikkek anyatej
Dopamin-agonista gyógyszerek: bromokriptin
Kategória:Az urogenitális rendszer gyógyszerei Kategória:ATC G02 Kategória:Fenolok Kategória:Nitrogén heterociklusok