A bupranolol egy nem-szelektív béta receptor blokkoló. Nem rendelkezik intrinszik szimpatomimetikus aktivitással, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló a propranololhoz. Alkalmazzák magas vérnyomás, koszorúér-betegségek, szívritmus zavarok és glaukóma kezelésére. Alkalmazható tabletta, szemcsepp valamint transzdermális tapasz formájábán. Magyarországon nincs forgalomban.
Farmakokinetika A bupranolol felszívódása per orális alkalmazás után gyors és teljes, biohasznosulása <10% a jelentős first pass átalakulás miatt. Plazma felezési ideje 2-4 óra. Per orális alkalmazás során a bupranolol igen jelentős first pass metabolizációt (>90%) szenved. Fő metabolitja a karboxibupranolol (4-klór-3-[3-(1,1-dimetiletilamino)-2-hidroxi-propiloxi] benzoesav), melynek 88%-a 24 órán belül vesén keresztül ürül.
Farmakodinámia A bupranolol egy nem szelektív béta-receptor blokkoló. Intrinszik szimpatomimetikus aktivitással nem rendelkezik, de van membránstabilizáló hatása. Hatáserőssége hasonló a propranololhoz.
Hatásmechanizmus A bupranolol gátolja a szimpatikus idegrendszer neurotranszmittereinek (katekolaminok) kötödését a szív béta-1 receptoraihoz, ezáltal gátolja a szimpatikus túlsúlyt, melynek következtében csökken a nyugalmi szívfrekvencia, perctérfogat és vérnyomás. Helyileg, szemcseppként alkalmazva csökkenti a csarnokvíz termelődését, ezáltal előnyösen használható glaukóma kezelésére.
Javallat Magas vérnyomás Koszorúér-betegség (angina pectoris) Szívritmus zavarok (tachycardia) Glaukóma
Adagolás Kardiovaszkuláris betegségek kezelésére a kezdeti adag 50 mg kétszer naponta szájon át, amely emelhető 100 mg-ra négyszer naponta. Alkalmazható transzdermális tapasz formájában is, nyújtott hatás elérésére. Glaukóma kezelésére 0,05%-0,5% koncentrációjú szemcsepp formájában alkalmazzák.
Ellenjavallat A bupranolol főbb ellenjavallatai: Szívelégtelenség Kardiogén sokk Ingerületvezetési rendellenességek (II. III. fokú AV-blokk, szinoatrialis blokk) Sick Sinus Szindróma Alacsony nyugalmi pulzus (<50) Bradycardia Hipotónia Metabolikus acidózis Perifériás keringési rendellenességek Asthma bronchiale MAO-gátlók együttadása i.v. kalcium csatorna gátlók (verapamil, diltiazem), vagy más antiarritmiás gyógyszerek (disopyramid) együttadása
Gyógyszerkölcsönhatás A bupranolol és más gyógyszerek együttadása során felléphet: Bradycardia: rezerpin, guanfacin, klonidin, szívglikozidok, kalcium csatorna blokkolók együttadása esetén. Alacsony vérnyomás: más vérnyomáscsökkentők, nitroglicerin, triciklikus antidepresszánsok, barbiturátok, kalcium csatorna blokkolók, enziminhibitorok (pl. cimetidin) együttadása esetén. Magas vérnyomás: indometacin, adrenalin, noradrenalin, enziminduktorok (pl. rifampicin) együttadása során (mivel csökkentik a bupranolol vérnyomáscsökkentő hatását). Inzulin vagy orális antidiabetikum és bupranolol együttadása esetén fokozott elővigyázatosság szükséges mivel megnő a vércukorszint csökkentő hatás és a bupranolol elfedi a hipoglikémia tüneteit (tachicardia, remegés).
Mellékhatások Az alkalmazás során gyakrabban előforduló mellékhatások: Bőr szintjén: allergiás bőrkiütések, hajhullás. Idegrendszer szintjén: fáradtság, szédülés, fejfájás, alvászavarok, rémálmok, hallucinációk. Gasztro-intesztinális traktus szintjén: emésztőrendszeri tünetek (hányás, hányinger, székrekedés vagy hasmenés). Kardiovaszkuláris rendszer szintjén: hipertónia, bradycardia, szívelégtelenség, szívritmuszavar, syncope, ingerületvezetési zavarok.
Túladagolás Bupranolol túladagolás során fellépő tünetek: bradycardia, szívelégtelenség, alacsony vérnyomás, bronchospazmus, nehézlégzés, tudatzavar, kardiogén sokk.
Készítmények Ophtorenin, Bupranol, Betadrenol, Adomed Magyarországon nincs forgalomban.
Jegyzetek
További információk
Kategória:ATC C07 Kategória:Szívritmuszavarok kezelésére használt gyógyszerek Kategória:Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek