A karbokon daganatos betegségek elleni kemoterápiás gyógyszer. A rák különböző fajtái ellen alkalmazzák, pl. tüdő-, gyomor-, petefészekrák, limfóma (nyirokrák), mieloid leukémia.
A szert 1970-ben Masao Arakawa fejlesztette ki a Sankyo Co, Ltd.-nél. A karbokonnak kitűnő a rák elleni hatékonysága, de igen erősek a mellékhatásai is, melyeket gyógyszerkombinációval igyekeznek csökkenteni.Saito T.: An anticancer drug—carboquone (PubMed)S & T papers: Studies on liposome-encapsulated carboquone. IV. Enhancement of antitumor activity of carboquone against Ehrlich ascites carcinoma by encapsulation.
Hatásmód Alkiláló szer. Keresztkötéseket hoz létre a DNS-hélix két szála között, amely emiatt nem tud szétválni, következésképpen osztódni sem, és ez a sejt halálához vezet. Ezen felül a karbokon – a többi alkilálószerhez hasonlóan – a sejt bizonyos molekuláihoz alkil- (pl. metil)csoportot kapcsol, ami miatt az nem tudja helyesen elolvasni a DNS-ben tárolt információt, ami az osztódáskor DNS-hibát okoz.
Az alkiláló szerek a szervezet minden sejtjét megtámadják, de főleg azokat, amelyek gyakran osztódnak. Ezek elsősorban a rákos sejtek, de az átlagosnál gyakrabban osztódó sejtek vannak az emésztőrendszerben, csontvelőben, a herében és a petefészekben is. A kemoterápiás szerek emiatt meddőséget okozhatnak, és az is előfordul, hogy maga a rák elleni gyógyszer okoz (másfajta) rákot – a karbokon esetén a leggyakrabban leukémiát.
Adagolás Adható intravénásan, artériába és szájon át is.
A kezdő adag felnőttnél 1–2 mg, a fenntartó 0,25-0,75 mg naponta, vagy hetente kétszer. A fenntartó adagot úgy kell beállítani, hogy a fehérvérsejtszám 8000 és 15000 között maradjon mm³-enként.
Fizikai/kémiai tulajdonságok Vörös–vörösbarna kristályos anyag. Vízben gyakorlatilag nem, kloroformban, acetonban és abszolút alkoholban rosszul oldódik. + LD50-értékek intravénás intraperitoneális szájon át hím egér6.09 3.84 30.8 hím patkány 3.88 3.16 28.0 Az értékek mg/tskg-ban értendők.
Jegyzetek
Források Carboquone (MedKoo Biosciences) Carboquone Carboquone (DrugFuture.com)
További információk Medicinal Chemistry of Anticancer Drugs (Google könyvek) Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia (Google könyvek)
Kategória:ATC L01 Kategória:Nitrogén heterociklusok Kategória:Karbamátok Kategória:Éterek Kategória:Kinonok