A szulfametizol (INN: sulfamethizole) rövid ideig ható szulfonamid típusú antibiotikum. Elsősorban húgyúti fertőzések ellen írják fel, mert a vesén keresztül ürül a szervezetből.
Hatásmód A szulfametizol – a többi szulfonamidhoz hasonlóan – a (PABA) kompetitív gátlója. Ez megakadályozza, hogy a baktérium enzimje folsavat állítson elő, ami szükséges a baktérium osztódásához.
A szulfametizol széles spektrumú, sok Gram-negatív és -pozitív mikroorganizmus ellen hatásos, ugyanakkor számos törzs rezisztenciát fejleszt ki a szulfonamid típusú szerek ellen.
A szulfonamidok általában jól felszívódnak az emésztőrendszerből, és eloszlanak a teljes szervezetben (emiatt ritkán adják szisztémás fertőzés ellen). Az injekciós adagolás viszont problematikus, mivel a szulfonamidok vízben oldódó sói erősen lúgosak, és károsítják a szöveteket.
Mellékhatások, ellenjavallatok Ellenjavallatok: 2 hónaposnál fiatalabb kor, terhesség, szoptatás, súlyos vese- vagy májkárosodás, , a vérképző szervek rendellenessége.
Különleges figyelem szükséges máj-, vese- és AIDS-betegeknél, időseknél.
Gyakori mellékhatások: hányinger, hányás, étvágytalanság, hasmenés. Ritka mellékhatások: sárgaság (koraszülötteknél), májkárosodás, szívizom- vagy érgyulladás, vércukorszint leesés, pajzsmirigy-alulműködés.
Gyógyszer kölcsönhatások: erősíti a hidantoin hatását (, fenitoin) erősíti a metotrexát toxikus hatását együtt hipoglikémia (a vércukorszint kóros lecsökkenése) léphet fel meténaminnal együtt a húgysav kikristályosodhat (a vesekő egyik formája)
Adagolás Szájon át. Felnőttnek napi 1,5–4 g 3–4 részre osztva. Gyermeknek 35–40 mg/tskg 4 adagban. Máj- és vesekárosodás esetén az adag csökkentésére lehet szükség. Sok folyadék fogyasztásával csökkenthető a vesekő kockázata.
Készítmények A nemzetközi gyógyszer-kereskedelemben számos szulfametizolt tartalmazó készítmény kapható önállóan és különböző kombinációkban egyaránt.Sulfamethizole (Drugs-About.com)
Fizikai/kémiai tulajdonságok Fehér vagy sárgásfehér kristályos por. Vízben nagyon rosszul, alkoholban rosszul, acetonban jól oldódik. + LD50-értékek (mg/tskg) Szájonát Bőr alá Intra-vénás Izomba patkány 3500 >6560 2710 4444 egér >10000 1210 1820
Jegyzetek
Források Sulfamethizole (DrugBank) Sulfamethizole (European Pharmacopoeia) Sulfamethizole Sulfamethizole (ChemicalBook) Sulfamethizole (Santa Cruz Biotechnology)
További információk Pia Klarskov, Jon Trærup Andersen, Espen Jimenez-Solem, Christian Torp-Pedersen, Henrik E Poulsen: Short-acting sulfonamides near term and neonatal jaundice (Sigma-Aldrich) Elisa Borrás, Gloria Alzuet, Joaquı́n Borrás, Juan Server-Carrió, Alfonso Castiñeirasc, Malva Liu-González, Francisco Sanz-Ruiz: Coordination chemistry of sulfamethizole: crystal structures of [Cu(sulfamethizolate)2(py)2(OH2)]·H2O, [M(sulfamethizolate)2(py)2(OH2)2][M Co and Ni] and {Cu(sulfamethizolate)2(dmf)2} (Polyhedron)
Kapcsolódó szócikkek baktérium
Kategória:Szulfonamidok Kategória:ATC B05 Kategória:ATC D06 Kategória:ATC J01 Kategória:ATC S01 Kategória:Nitrogén heterociklusok Kategória:Kén heterociklusok