A levamizol élősködő fonálférgek elleni gyógyszer. Optikailag aktív származékai más férgek ellen is hatásosak. Az állatorvoslásban is alkalmazzák sertés, marha, bárány,Levamisole Hydrochloride Soluble Drench Powder Anthelmintic for cattle and sheep (ANADA, 2004) galambBelső paraziták elleni sz. (GalambDr) gyógyítására.
Széles körben keverik kokainhoz annak meghamisítására. A levamizol mellékhatásaként fellépő agranulocitózis (lásd alább) az utcai drogárusítás/fogyasztás egyik leggyakoribb kísérő betegsége.
Korábban különböző típusú rák elleni kemoterápiában adjuváns (kiegészítő) szerként is használták,J. S. Senn, C. C. Lai and G. B. Price: Levamisole: Evidence for Activity on Human Haemopoietic Progenitor Cells (1979) többek között a hatásának növelésére.Jamey R. Skillings, Mark Levine, MD, H.L. Rayner, Elizabeth Eisenhauer, Charles Erlichman, Colin Germond, Ian Kerr, Wycliffe Lofters, Jean Maroun, Sam Yoshida: Levamisole and 5-fluorouracil therapy for resected colon cancer: a new indication (1991) Ma már sokan kétségbe vonják rák elleni terápiás hatását.
Régóta folynak kísérletek reumás eredetű ízületi gyulladás (reumatoid artritisz) elleni használatára.Lorne A. Runge, Robert S. Pinals, and Russell H. Tomar: Treatment of rheumatoid arthritis with levamisole: long-term results and immune changes (1797, PubMed) A betegség elleni eredmények biztatóak, de a mellékhatások gátolják a bevezetést.
Kémiailag a levamizol a tetramizolTetramisole (ChemSpider) balra forgató enantiomerje.A tetramizol jobbra forgató enantiomerének neve dextramizol. Általában ebből állítják elő reszolválással (az enantiomerek szétválasztásával).
Hatásmód Az élősködő izmaiban található L-altípusú α-alegységének agonistája. Hatására a hím férgek nem képesek a reprodukcióban részt vevő izmaikat kontrollálni, ami lecsökkenti párzási képességüket.
A levamizol a féreg testfalának izomzatában található két receptor egyikéhez kötődik, és az izmok túlzott összehúzásával bénulást, majd rendszerint halált okoz. Az izomösszehúzódás okozta testméretcsökkenéssel mérhető az egyes fajok levamizollal szembeni érzékenysége ill. ellenállása.James B. Rand: Acetylcholine (WormBook)
A levamizol rák elleni hatásmechanizmusa nem tisztázott. Reumatoid artritisz elleni hatása az immunrendszer serkentésén alapul (lásd alább).
Hatása az immunrendszerre Immunstimuláns hatása van, az immunrendszer állapotától függően hat a monocitákra, makrofágokra és T-limfocitákra. Visszaállítja a csökkent immunrendszer működését a normál szintre, de nem serkenti a fölé. Farmakokinetikai vizsgálatok valószínűsítik, hogy az immunrendszeri hatást nem maga a levamizol, hanem egyik metabolitja, a 2-oxo-3-(2-merkapto-etil)-5-fenil-imidazolin4-Phenyl-1-(2-sulfanylethyl)-2-imidazolidinone (ChemSpider) fejti ki.
Halaknak adják injekció, etetés, fürdetés útján az immunrendszer javítására. Túladagolása a természetes immunrendszer károsodását okozza.Ardó László: Értekezés gyógynövénykivonatok alkalmazása halak egészségi állapotának és természetes immunválaszának javítására (Doktori értekezés)
Hatását valószínűleg annak köszönheti, hogy utánozza a csecsemőmirigy egyik hormonjának, a nek kémiai szerkezetét. Ez a hormon az immunrendszer számos komponensére hatással van.Goldstein G.: Mode of action of levamisole. (PubMed)
Levamizol és kokain A levamizolt szándékosan keverik a kokainhoz adalékanyagként („felütőanyag”-ként), mert egyrészt olcsóbb, másrészt elnyújtja a kokain hatását.A kábítószer-probléma Európában (Kábítószer és Kábítószer-függőség Európai Megfigyelőközpontja, éves jelentés, 2010.)
A levamizol bomlik le a szervezetben, melynek – különösen egyik származékának, a – az amfetaminhoz hasonló hatása van. A levamizol és az aminorex felezési ideje hosszabb a kokainénál (a levamizolé 5,6, a kokainé 1 óra). A kokain hatásának elmúltával e két anyag veszi át a szerepet, és nyújtja meg a kábító hatást.
A két együtt adott szer jellegzetes bőrelváltozásokat okozhat (cocaine-levamisole cutaneous vasculopathy syndrome, kokain-levamizol bőr-érbetegség szindróma), melyek a bőrben futó erek betegségének következménye. A kisebb területeknek éles, vörös határa van, közepük az elhalt bőrtől fekete. A tünet előszeretettel jelenik meg a fülcimpán, orron, feltehetően azért, mert ott a bőr hőmérséklete kicsit alacsonyabb.Huy Tran, Debbie Tan, and Thomas P. Marnejon: Cutaneous Vasculopathy Associated with Levamisole-Adulterated Cocaine (PMC) A szindróma kezelésére még nincs konszenzusos terápia.
A levamizol nem mutatható ki a szervezetben a szokásos toxikológiai vizsgálatokkal, csak gáz- vagy . A kimutatást nehezíti az is, hogy a levamizolnak csak kis része választódik ki a vizeletbe. Sok szerző ezért úgy véli, a levamizol kimutatása nem is feltétele a szindróma diagnózisának.
A levamizol-kokain okozta bőrbetegség -teszttel kimutatható, de nehezen különböztethető meg a pozitív ANCA-tesztet mutató más eredetű érgyulladásoktól.
Mellékhatások Féreg ellen, egyszeri használatkor hányinger, hányás, hasi fájdalom, hasmenés, fejfájás fordulhat elő.
Tartós szedés esetén a három leggyakoribb mellékhatás az agranulocitózis, bőrkiütés és láz. Ezek (a többi, ritkább mellékhatással együtt) a kezelés abbahagyása után beavatkozás nélkül megszűnnek, így csak reumatoid artritisz elleni kezelés során alakulnak ki.Symoens J, Veys E, Mielants M, Pinals R.: Adverse reactions to levamisole. (PubMed) (Rák ellen ma már ritkán alkalmazzák a levamizolt.)
Ritka, ám súlyos és életveszélyes mellékhatása a leukoencephalopátia. A betegség az agy fehérállományának degeneratív elváltozása, amely demyelinizációval (az idegrostokat védő hüvely pusztulásával) jár. Tünetei közé tartozik a kognitív zavar, látászavar és mozgáskoordinációs problémák. E mellékhatás miatt 2026-ban az Európai Unió területén megtiltották a hatóanyagot tartalmazó készítmények forgalomba hozatalát.
Agranulocitózis (szemcsés plazmájú fehérvérsejtek hiánya) Az agranulocitózis a fehérvérsejtszám, azon belül a kóros csökkenése a vérben, mely a nyálkahártyák fekélyesedésével jár. E mellékhatás miatt szűnt meg 2000-ben az USA-ban az emberi (rák elleni) alkalmazása.
Adagolás bélféreg ellen
+ Adagolás Testsúly(tskg) Adag(mg) …–10 25 10–20 25 vagy 50 20–30 50 vagy 75 30–40 75 vagy 100
A levamizol 2026 óta az EU területén nem használható terápiás célokra. Korábban féreghajtás céljára egyetlen adagot kellett bevenni; ismételni csak orvosi utasításra volt szabad. Gyermekek és felnőttek egyaránt szedhették. Este volt célszerű bevenni kevés vízzel. Felnőttek esetén az adag 150 mg volt.DECARIS 150 mg tabletta (Házipatika.com) A beszedés előtt és után 24 órán keresztül tilos volt alkoholt fogyasztani. Néhány gyógyszerrel a levamizol kölcsönhatásba léphet, ezért az orvosnak minden párhuzamosan szedett gyógyszerről tudnia kell.
Terhesség vagy szoptatás alatt a gyógyszer csak az orvos határozott utasítására volt szedhető.
Veszélyek + LD50-értékek mg/tskg-ban Egér Nyúl Pat-kány szájon át 210 700 480 intravénásan 22 15 24 bőr alá 84 120 hasfalba 43
Készítmények A nemzetközi gyógyszerkereskedelemben sokféle készítmény része önállóan és más gyógyszerrel kombinációban. A készítményekben eredeti formájában, hidroklorid-, foszfát- vagy rezinátsó formájában is előfordul.Levamisole (Drugs-About.com) 2026 óta az EU területén nem forgalmazható.
Magyarországon:Levamisole (OGYI) DECARIS 50 mg tabletta DECARIS 150 mg tabletta 2026. április 16-i határozatával az NNGYK a készleten lévő mennyiséget kivonta a piacról. Az orvostársadalmat hivatalos gyógyszerbiztonsági közlemény útján tájékoztatták.https://ogyei.gov.hu/kiseroirat/dhcp/JAV%20Levamisole%20Art.%2031%20PhV%20-%20DHPC_Apr2026-HU_final_signed.pdf
Jegyzetek
Források Székely Edit: Reszolválás szuperkritikus szén-dioxidban (PhD értekezés) Levamisole (HMDB) DECARIS 50 mg tabletta (egészségKALAUZ) Kokain és levamizol: Chang A, Osterloh J, Thomas J.: Levamisole: a dangerous new cocaine adulterant. (PubMed) Tina Hofmaier, Anton Luf, Amir Seddik, Thomas Stockner, Marion Holy, Michael Freissmuth, Gerhard F. Ecker, Rainer Schmid, Harald H. Sitte, Oliver Kudlacek: Aminorex, a metabolite of the cocaine adulterant levamisole, exerts amphetamine like actions at monoamine transporters (ScienceDirect) Lee KC, Ladizinski B, Federman DG.: Complications associated with use of levamisole-contaminated cocaine: an emerging public health challenge. (PubMed) Levamisole (ChemIDplus) Fizikai/kémiai tulajdonságok: Levamisole (AKSci) www.lookchem.com/Levamisole/ Levamisole (LookChem) LEVAMISOLI HYDROCHLORIDUM (VIII. Magyar Gyógyszerkönyv, OGYI)
További információk Full list of impurities found in cocaine (BBC) Ascariasis (dr diag)
Kategória:Féregűzőszerek Kategória:ATC P02