A spironolakton egy mineralokortikoidreceptor antagonista vizelethajtó gyógyszer (diuretikum), melyet vérnyomáscsökkentőként is alkalmaznak.
Gyógyszerhatás A spironolakton farmakológiai antagonistája a mineralokortikoidreceptornak, így gátolja az aldoszteron-függő Na+-K+ pumpát a vese disztális tubulusaiban (PDR), azaz gátolja az aldoszteron víz- és Na+ visszatartó, valamint K+ kiválasztó hatását. Az aldoszteron-antagonista hatás nem csupán a Na+ és Cl- kiválasztás növelésében és a K+ kiválasztás csökkenésében mutatkozik meg, hanem a vizeletbe történő H+ kiválasztás gátlásában is. A klorid kiválasztása csak kismértékben, a bikarbonáté jelentősen növekszik, ami a vizelet pH-értékének emelkedéséhez vezethet. A spironolakton nincs hatással a vese egyéb tubuláris transzport-mechanizmusaira, illetve nem gátolja a karboanhidrázt. Diuretikus hatásából következően a spironolakton vérnyomáscsökkentő hatással is rendelkezik. Emellett hatással van a myocardium és az érrendszer aldoszteron-függő reakcióira is. Mivel a spironolakton specifikus aldoszteron-antagonista, terápiásan felhasználható az elsődleges hiperaldoszteronizmus és következményei (krónikus szívelégtelenség, ödémák, magas vérnyomás, nephrotikus szindróma) kezelésére is. Mindezeken túl a spironolaktonnak antiandrogén hatásai is vannak (valószínűleg egyrészt a tesztoszteron-bioszintézisben kulcsszerepet játszó szteroid-17-monooxigenáz enzim gátlásával, másrészt dihidro-tesztoszteron citoplazmatikus receptorához való kompetitív kötődéssel, így a dihidro-tesztoszteron hatásának csökkentésével). A spironolaktonnal kapcsolatban megfigyelt mellékhatások egy része (pl. gynecomastia) ezen élettani hatásból következik.
Készítmények Spiron (Teva) Verospiron (Richter)
Jegyzetek
Források
Kategória:ATC C03 Kategória:Aldoszteron antagonisták Kategória:Antiandrogének Kategória:Laktonok Kategória:Szteroidok