A bizoprolol a béta-blokkolók csoportjába tartozó hatóanyag.
Hatása A bizoprolol a hidrofil/lipofil skála középen helyet foglaló magas -szelektivitással rendelkező adrenoreceptor-blokkoló, ami sem intrinsic stimuláló aktivitással (ISA), klinikailag jelentősen nem membránstabilizál. Igen csekély aktivitást mutat a -receptorokhoz mind a bronchusok-, mind az erek, mind az anyagcserében érintett -receptorokon, így a bizoprolol sem a légúti ellenállásra, sem a -mediált anyagcsere-folyamatokra nincs hatással.
-szelektivitása túlterjed a terápiás dózistartományon. A bizoprololnak nincs kifejezett negatív hatása. A bizoprolol maximális hatását az orális bevételtől számított 3-4 óra múlva éri el. Plazma eliminációs féléletideje 10-12 óra, ennek köszönhetően napi egyszeri adagolás mellett 24 órás hatástartammal rendelkezik. Maximális vérnyomáscsökkentő hatását a bizoprolol általában 2 hét után éri el. Amennyiben olyan koszorúér-betegségben szenvedő betegeknek, akiknek nincs krónikus szívelégtelenségük, akutan adják, a bizoprolol csökkenti a szívfrekvenciát és a verőtérfogatot, ebből eredően pedig a szívteljesítményt és az oxigénfogyasztást. A krónikus kezelés során a kezdetben emelkedett perifériás rezisztencia csökken. Többek között a plazma renin-aktivitás csökkentésével magyarázzák a béta-blokkolók antihipertenzív hatását. A bizoprolol a szív ß-receptorainak blokádján keresztül gátolja a szimpato-adrenerg aktivációra adott választ. Ez a szívfrekvencia és a kontraktilizás csökkenését, ezen keresztül pedig a szívizomzat oxigénfogyasztásának csökkenését eredményezi. Az angina pectoris alapját képező koszorúér-betegségben ezt a hatást célszerű elérni.
A bizoprololnak a propranololhoz hasonló helyi érzéstelenítő tulajdonsága van.
Farmakokinetika Felszívódása, hasznosulása kb. 90%-os. Hatástartama 24 órás.
A májban részben inaktív metabolittá alakul, majd a veséken keresztül választódik ki, részben a veséken keresztül ürül, változatlan formában.
Készítmények BISOBLOCK BISOGAMMA BISOGEN BISOPROLOL HEXAL BISOPROLOL SANDOZ BISOPROLOL-RATIOPHARM Concor (Merck) Concor Plus (bizoprolol + hidroklorotiazid) CONCOR COR Lodoz (Merck) Coviogal (TEVA)
További információk Bisoprolol-Merck (angol)
Kategória:ATC C07 Kategória:Vérnyomáscsökkentő gyógyszerek Kategória:Béta-blokkolók Kategória:Alkoholok Kategória:Éterek