A buspiron szerotonin receptor (5-HT1A) parciális agonista, kémiailag azaspirodekándion származék. A klinikumban, mint szorongáscsökkentőt (anxiolitikum) alkalmazzák. Álmosító, szedato-hipnotikus hatása nincs, sőt a tanulási képességet, memóriát sem befolyásolja. Hátránya viszont, hogy a hatás csak 7-10 nap alatt alakul ki.Peresa Magdolna dr., Krecz Éva dr., Domán Vera dr., Kóczé Antal dr., Katona Ilona dr., Németh György dr., Lányi Péter dr., Szakolczay Zsuzsa dr.: Grandaxin és az Anxiron kezelés összehasonlító vizsgálata generalizált szorongásban, Háziorvos Továbbképző Szemle, 1:113-115 (1996) a cikk itt olvasható A buspiron a Bristol-Myers Squibb szabadalma, 2001-től generikum. Az amerikai piacon több, mint 10 készítmény van forgalomban, nálunk egyelőre kettő.Buspiron (OGYI)
Hatása Hatásmechanizmusa eltér a benzodiazepin szerkezetű anxiolyticumokétől, nem kötődik a GABA-benzodiazepin receptor komplexhez. Anxiolyticus hatékonysága a benzodiazepinekéhez hasonló mértékű, de velük szemben nem rendelkezik izomrelaxáns, anticonvulsiv és hipnoticus hatással, sedativ hatása pedig jelentősen gyengébb, a psychomotoros functiokat nem rontja. Axiolyticus hatását elsősorban a szerotonerg rendszer modulálásával fejti ki, az 5-HT1A receptor parciális agonistája. Mérsékelt hatást gyakorol a dopaminerg (D2 receptor) és a noradrenerg rendszerre. Az agyi D2 receptorhoz viszont mutat némi affinitást. A benzodiazepinekkel ellentétben buspiron-kezelés során nem alakul ki tolerancia, dependencia, elhagyásakor nem jelentkeznek megvonási tünetek. Nem potenciálja az alkohol központi idegrendszeri depresszív hatását.
Indikáció
Szorongásos állapotok, elsősorban generalizált szorongás (Generalized Anxiety Disorder - GAD) depressziós állapotok adjuváns kezelése. Eredményességét fokozta, ha melatoninnal együtt alkalmazták. A kutatók feltételezése szerint az SSRI-ktől eltérően hat. Előzetes kutatások azt sejtetik, hogy a buspiron+melatonin kombináció serkenti az új agyi neuronok növekedését, a neurogenezist.
Kontraindikáció
Súlyos máj- és veseelégtelenség Zöldhályog (glaucoma) Egyidejű MAO - gátlóval való kezelés (súlyos magas vérnyomással járó krízis léphet fel) Myasthenia gravis (izomgyengeséggel járó kórkép)
Mellékhatás
A buspiron a betegek számára jól tolerálható gyógyszer. A mellékhatások általában a kezelés elején lépnek fel, és a kezelés folytatásával megszűnnek. A mellékhatások egy része magyarázható a szerotonerg rendszerrel, mint például hányinger, hányás. A kezelés során esetleg fellépő egyéb mellékhatások, mint nyugtalanság, fejfájás, idegesség más mechanizmus révén jön létre.
Interakció
Haloperidol: együtt alkalmazás esetén megemelkedik a Haloperidol vérszintje Rifampicin: csökkenti a buspiron vérszintjét MAO-gátlók: extrém magas vérnyomással járó krízis léphet fel alkohol Grapefruit, grapefruit ital: növeli a buspiron plazmaszintjét, amitől mellékhatások alakulhatnak ki illetve azok fokozódhatnak
Dózis
Az ajánlott napi kezdő adag 15 mg, ami 2-3 naponként 5 mg-mal emelhető. Az átlagos napi adag 20–30 mg. Az egyszeri maximális adag 30 mg, a maximális napi adag 60 mg. Magyarországon jelenleg 5 és 10 mg-os tabletták vannak forgalomban.
Készítmények
Anxiron Spitomin (Egis Nyrt.)
Források Alkalmazási előirat az OGYI honlapján
Jegyzetek
Kategória:ATC N05 Kategória:Szorongásoldó gyógyszerek Kategória:Spirogyűrűs vegyületek Kategória:Imidek Kategória:Pirimidinek Kategória:Piperazinok