La metergolina (INN, BAN), venduta con i marchi Contralac (uso veterinario) e Liserdol (uso clinico), è un farmaco monoaminergico del gruppo delle ergoline, utilizzato come inibitore della prolattina nel trattamento dell'iperprolattinemia e per sopprimere l'allattamento.
Farmacologia Farmacodinamica La metergolina è un ligando di vari recettori della serotonina e della dopamina. + Attività della metergolina presso vari siti Sito Affinità (Ki [nM]) Efficacia (Emax [%]) Azione 5-HT1A 4.3 ? Antagonista 5-HT1B 5.2–36 ? Antagonista parziale 5-HT1D 0.60–11.7 ? Antagonista parziale 5-HT1E 776–1,122 ? ? 5-HT1F 339–341 ? ? 5-HT2A 0.12–2.3 ? Antagonista 5-HT2B 0.71–1.8 ? Antagonista 5-HT2C 0.18–1.8 ? Antagonista 5-HT3 >5,000–7,400 ? ? 5-HT4 354 ? ? 5-HT5A 630 ? ? 5-HT5B 1,000 ? ? 5-HT6 61–400 ? ? 5-HT7 6.4–6.5 ? Antagonista D2 ? ? Agonista Notes: Tutti i siti sono umani ecceto il 5-HT3 (ratti/maiali), 5-HT4 (maiali), e 5-HT5B (ratti—nessuna controparte umana).
Note
Altri progetti
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Categoria:Carbammati Categoria:Antagonisti dei recettori della serotonina Categoria:Agonisti dopaminergici