Il trasporto di piccole molecole organiche attraverso le membrane cellulari richiede generalmente una proteina trasportatrice (carrier), poiché le molecole che devono permeare sono spesso troppo polari o troppo grandi per penetrare da sole nelle membrane. Vi sono molti esempi di tali trasportatori, tra i quali quelli responsabili del trasporto del glucosio e degli amminoacidi all'interno delle cellule, del trasporto di ioni sodio e calcio dall'interno all'esterno delle cellule, della captazione nelle terminazioni nervose di precursori dei neurotrasmettitori (quali la colina) o dei neurotrasmettitori stessi (come nel caso della noradrenalina, della 5-HT, del glutammato, e dei peptidi).
Le proteine trasportatrici contengono un sito di riconoscimento, che le definisce come specifiche per una determinata specie permeante, e non è sorprendente che questi siti di riconoscimento possano essere anche bersagli per farmaci, il cui effetto è quello di bloccare il sistema di trasporto.
+ Trasportatori come bersagli dei farmaci Trasportatori InibitoriColina (terminazioni nervose)EmicolinioNoradrenalina (ricaptazione 1)Antidepressivi triciclici, cocainaNoradrenalina (ricaptazione vescicolare)ReserpinaCotrasportatore (ansa di Henle)Diuretici dell'ansaPompa Glicosidi cardioattiviPompa protonica (mucosa gastrica)Omeprazolo
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