Lamorolfina ( - nella fase sperimentale conosciuta anche con la sigla Ro 14-4767/002) è un composto, un derivato morfolinico, caratterizzato da attività antimicotica, sia fungistatica sia fungicida. La struttura chimica di amorolfina è molto diversa da quella di altre sostanze appartenente alla famiglia dei derivati azolici. Il farmaco è venduto in Italia dalla società farmaceutica Galderma con il nome commerciale di Locetar nella forma farmacologica di crema allo 0,25% e di smalto medicato per unghie al 5%, nonché come smalto medicato per unghie con tappo applicatore con il nome commerciale di Onilaq.
Farmacodinamica Amorolfina agisce alterando la membrana della cellula fungina. Il farmaco inibisce infatti la D14 reduttasi e la D7-D8 isomerasi. Questa azione comporta l'inibizione della sintesi dell'ergosterolo, un componente essenziale per la funzione delle membrane cellulari dei miceti, e l'accumulo nelle membrane cellulari fungine citoplasmatiche di ignosterolo. Studi in vitro hanno dimostrato un'attività più spiccata verso i dermatofiti e i lieviti, come la Candida.
Farmacocinetica Dopo applicazione locale sotto forma di smalto medicato amorolfina penetra rapidamente e diffonde attraverso la struttura dell'unghia eliminando in questo modo i funghi presenti nel letto ungueale. La quantità di farmaco che viene assorbita a seguito della applicazione locale è trascurabile.
Usi clinici Amorolfina crema è indicata nella tinea pedis, nella tinea cruris, e nella tinea inguinalis. Trova inoltre applicazione nelle candidosi cutanee e nella pytiriasis versicolor, e ne è stato sperimentato l'utilizzo anche nella candidiasi vaginale. Nella forma farmaceutica di smalto, nelle onicomicosi causate da lieviti, muffe e dermatofiti.
Dosi terapeutiche Crema (allo 0.25%) 1 applicazione al giorno (durata trattamento 2-3 settimane), occorre continuarla anche dopo guarigione per alcuni giorni Smalto (allo 5%) Infezioni dell'unghia, 1-2 applicazioni alla settimana (il trattamento dura dai 6 ai 12 mesi)
Controindicazioni Il farmaco è controindicato in soggetti con ipersensibilità nota al principio attivo oppure a uno qualsiasi degli eccipienti della formulazione farmacologica. Inoltre è bene prestare attenzione ed evitare che la formulazione entri in contatto con l'orecchio. Amorolfina è controindicata in caso di gravidanza e allattamento.
Effetti collaterali Fra gli effetti collaterali si riscontrano sensazione di bruciore, eritema, prurito, dermatite da contatto, generalmente localizzati nell'area di applicazione. Sono anche state segnalate decolorazione dell'unghia e fragilità ungueale. Quando si accompagnano manifestazioni più gravi occorre sospendere il trattamento.
Note
Bibliografia
Voci correlate Econazolo Clotrimazolo Griseofulvina Ketoconazolo Miconazolo Nistatina
Altri progetti
Categoria:Antimicotici