Il tetroxoprim è un inibitore della diidrofolato reduttasi con spettro di attività simile al trimetoprim, ma meno efficace. È stato descritto per la prima volta nel 1979. Viene impiegato come co-tetroxazina, miscela di tetroxoprim e sulfadiazina in rapporto 2:5 (è stato usato anche il tetroxoprim embonato). La co-tetroxazina ha proprietà simili a quelle del co-trimossazolo.
Farmacocinetica Dopo somministrazione per via orale di 80 mg il farmaco si distribuisce rapidamente nei tessuti biologici. L'emivita plasmatica media è di circa 5 ore. Dopo dosi ripetute di farmaco (160 mg ogni 12 ore) lo steady state si raggiunge in 24 ore. Il farmaco viene eliminato prevalentemente per via renale.
Tossicità Il valore della dose letale nel ratto è di 1,357 g/kg per os.
Usi clinici Il farmaco viene impiegata principalmente nel trattamento di infezioni delle alte e basse vie respiratorie: bronchiti acute, riacutizzazioni in corso di bronchite cronica, polmonite da Pneumocystis carinii. Viene inoltre utilizzato nelle infezioni otorinolaringoiatriche: tonsilliti, otite media e sinusiti, e nelle infezioni delle vie urinarie.
Dosi terapeutiche Sia per le infezioni delle vie urinarie che per le infezioni respiratorie la dose di attacco per via orale è di due compresse (700 mg), seguite da 1 compressa (350 mg) ogni 12 ore.
Effetti collaterali ed indesiderati Tra gli effetti collaterali più frequenti si segnalano: rash cutanei, nausea, vomito, diarrea, discrasie ematiche correlate ad alterazioni del metabolismo dei folati.
Controindicazioni Il farmaco è controindicato nei soggetti che presentano ipersensibilità al principio attivo, ai sulfamidici o al trimethoprim. Il farmaco è inoltre controindicato in gravidanza e nell'allattamento.
Interazioni Il tetroxoprim prolunga il tempo di protrombina nei pazienti in terapia con gli anticoagulanti orali.
Note
Bibliografia J.K. Seydel, E. Wempe, Chemotherapy 26, 361, 1980
Altri progetti
Categoria:Antibiotici Categoria:Eteri fenolici