JQ1

JQ1はチエノトリアゾロジアゼピンの一種で、ほ乳類における、、BRD4、および精巣特異的タンパク質を含むブロモドメインのBETファミリーの強力な阻害剤である。JQ1と構造的に類似したBET阻害剤は（旧:NUT正中線癌）を含む様々ながんに対する臨床試験において試されているhttps://www.clinicaltrials.gov/ct2/results?term=bet+inhibitor&Search=Search"。JQ1はのJames Bradner研究室によって開発され、化学者Jun Qiのイニシャルから命名された。化学構造は田辺三菱製薬による類似したBET阻害剤の特許から着想を得た。構造的にはベンゾジアゼピン類に類似している。研究室で広く使用されているものの、半減期が短かいためヒトの臨床試験においてはJQ1自身は使われない。

がんのマウスモデルにおける有効性 がん治療薬としてのJQ1への関心はBRD4およびBRD3を阻害する能力に起因する。BRD4およびBRD3はどちらもNUTがんの原因となる融合がん遺伝子を形成する。その後の研究によって、一部の急性骨髄性白血病（AML）、 多発性骨髄腫、および急性リンパ球性白血病（ALL）を含む多くのがんがBET阻害剤に対して高い感受性を示すことが証明された。

その他の応用 JQ1はHIV感染の治療、、および心疾患の進行速度の低下 といった応用でも研究されている。

出典

関連項目 BET阻害剤 BRD2 BRD3 BRD4 男性用避妊