ブナゾシン(Bunazosin)は、アドレナリンα1受容体拮抗薬である。ブナゾシンは当初、前立腺肥大症(BPH)の治療薬として開発された。日本では緑内障の治療薬として外用剤が承認されている。本剤の作用機序は、ぶどう膜強膜経路からの房水流出を促進し、眼圧を低下させる。また、眼神経への血流を改善する作用も期待されている。アドレナリンα1受容体拮抗薬の全身投与は、術中虹彩緊張低下症候群(Intraoperative Floppy Iris Syndrome;IFIS)に関与していると言われている。ブナゾシンにも同様の作用がある可能性があるが、白内障手術のリスクとして立証した研究はない。

効能・効果 錠0.5mg/錠1mg 本態性高血圧症、腎性高血圧症、褐色細胞腫による高血圧症 R錠3mg/R錠6mg 高血圧症 0.01%点眼液 緑内障、高眼圧症(他の緑内障治療薬で効果不充分な場合)

副作用 重大な副作用は、錠剤と徐放剤で設定されている。

失神 意識喪失

作用 ブナゾシンはアドレナリンα1受容体を高選択的に阻害し、α2受容体への作用は極めて弱い(選択性数字が小さい方が選択性が高い。:0.0029。参考、非選択性α受容体拮抗薬フェントラミンの選択性:2.19)。したがって、交感神経シナプス後のα1受容体を阻害して信号伝達を遮断するが、シナプス前のα2受容体を阻害せず、ノルアドレナリンの負のフィードバックを遮断しないため、ノルアドレナリンの過剰分泌を惹起しない。

注釈

参考資料