エピルビシン(epirubicin, Epi-ADM)は、1975年にイタリアのファルミタリア カルロエルバ社(現:ファイザー株式会社)のF. Arcamoneらによって合成・開発されたアントラサイクリン系の抗腫瘍性抗生物質製剤(抗がん剤)。塩酸塩が市販されており、商品名はファルモルビシン(販売: ファイザー / 協和発酵キリン)、後発医薬品として、塩酸エピルビシン(販売: マイラン製薬など)。

ドキソルビシンの4'位のヒドロキシ基が反転した立体異性体(エピマー)であり、同様の作用機序で抗腫瘍性を示すが、毒性(特に心毒性)が少ないことが特徴である。

効能・効果 急性白血病、悪性リンパ腫、乳癌、卵巣癌、胃癌、肝癌、尿路上皮癌(膀胱癌、腎盂・尿管腫瘍) 他の抗悪性腫瘍剤との併用で以下の悪性腫瘍 乳癌(手術可能例における術前、あるいは術後化学療法)

重大な副作用 心筋障害、骨髄抑制、ショック、間質性肺炎、萎縮膀胱、肝・胆道障害、胃潰瘍、十二指腸潰瘍

心毒性 エピルビシンは、他のアントラサイクリン系抗がん剤と同様、蓄積性の心毒性が現れる恐れがある。そのため、他のアントラサイクリン系薬剤による前治療が限界量(塩酸ドキソルビシンでは総投与量が500 mg/m2、塩酸ダウノルビシンでは総投与量が25 mg/kg)に達している患者には投与禁忌となっている。また、アントラサイクリン系薬剤未治療の場合においても、エピルビシンの総投与量が900 mg/m2を超えると、鬱血性心不全の発現率が増加することから、ほとんどの場合これを上限とした投薬計画が立てられる。

作用機序 ドキソルビシンと同様、腫瘍細胞のDNAと結合することにより、DNAとRNAの生合成を抑制する。 細胞周期においては、S期および初期G2期において、最大の抗腫瘍効果を発揮する。

参考文献 「ファルモルビシン注/ファルモルビシンRTU注射液」医薬品インタビューフォーム・2005年9月作成(協和発酵キリン)

関連項目 化学療法 抗がん剤 抗生物質

外部リンク 協和発酵キリン株式会社 ファイザー株式会社